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A-level 化学/OCR(Salters)/青霉素

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青霉素核心

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青霉素的药效团(赋予药物活性的分子部分)被称为青霉素核心。它包含一个β-内酰胺环

β-内酰胺环

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所有青霉素中发现的青霉素核心包含一个所谓的β-内酰胺环。这是一个四元环状酰胺,在酸性或碱性条件下不稳定。小环承受着很大的张力,使通常不活泼的酰胺基团更容易发生水解,导致开环形成开链化合物。

β-内酰胺酶抑制剂

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β-内酰胺酶是由某些抗青霉素细菌产生的酶。它通过破坏青霉素抗生素的β-内酰胺环来使其失活。保护青霉素免受β-内酰胺酶的一种方法是修饰它们的侧链 - 甲氧西林和氟氯西林是β-内酰胺酶抗性的青霉素的例子。另一种策略是用β-内酰胺酶抑制剂来保护易受攻击的青霉素。这些化合物,如克拉维酸,不是抗生素,但它们通过抑制β-内酰胺酶来帮助青霉素抗生素发挥作用。

青霉素表

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名称 侧链中的R基团 天然/半合成 用途/性质 骨架式 3D模型
苄青霉素
青霉素G
天然 一般感染,淋病和梅毒
氟氯西林 半合成 控制耐药性金黄色葡萄球菌
青霉素F 天然 未用于商业
青霉素X 天然 未用于商业
青霉素K 天然 未用于商业
青霉素V 天然和半合成 一般感染,耳鼻喉
甲氧西林 半合成 控制耐药性金黄色葡萄球菌
氨苄西林 半合成 肺部和伤口感染
阿莫西林 半合成 肺部和泌尿道感染
羧苄西林 半合成 肺炎,烧伤
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