药理学/α1 受体阻滞剂
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α1 受体位于
- 眼部放射状(即扩瞳)肌肉
- 小动脉和静脉,
- 男性生殖器官,膀胱,
- 肾脏和肝脏。
α1 受体使用 Gq 偶联的次级介质,导致细胞内磷脂酶 C 和钙水平升高。
α1 受体阻滞剂
- 选择性阻滞剂:哌唑嗪、多沙唑嗪、特拉唑嗪
- 非选择性α 受体阻滞剂(α1 和α2 受体阻滞剂):酚妥拉明(竞争性抑制剂),苯氧苄胺(非竞争性抑制剂)
α1 受体阻滞作用
- 眼睛:缩瞳
- 小动脉和静脉:血管交感神经张力降低 - 导致血管舒张,心脏前负荷和后负荷降低,外周血管阻力降低,因此血压下降。血压下降会导致反射性心动过速。
位于小动脉平滑肌上的 α1 受体(GPCR)与 IP3/DAG 偶联,导致血管收缩和血压升高。
哌唑嗪:哌唑嗪可以迅速降低血压,因此我们建议患者在服用第一剂和每次增加剂量后放松 1 小时。其他副作用:体位性低血压、鼻塞、首剂综合征、尿失禁和射精障碍。
它是一种平滑肌松弛剂,因此用于良性前列腺增生,因为它可以降低尿道括约肌的张力。