头孢菌素被称为 β-内酰胺抗生素，因为它们的化学结构由一个与噻唑烷环相邻的 β-内酰胺环组成。它们通常根据其活性范围分为四大类。
第一代→ 头孢唑啉、头孢氨苄、头孢氨苄、头孢吡 pirapril 头孢拉定第一代最有效地抗革兰氏阳性菌（敏感菌株金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌和肺炎链球菌）和少数革兰氏阴性菌（大肠杆菌、肺炎克雷伯菌属、志贺菌属和变形杆菌奇异)。
第二代→ 头孢克肟、头孢美唑、头孢尼西胺、头孢坦、头孢西丁、头孢呋辛、头孢泊肟、头孢普罗森
