药理学/介绍
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大脑是如何工作的？什么是受体和神经递质？什么是激动剂和拮抗剂？
在本简短的介绍部分，我们将介绍这些新术语。
大脑有数十亿个细胞（即 *神经元*）。每个 *神经元* 有数千个连接（即 *突触*）。这些神经元互相发送电信号；它们释放化学物质（即 *神经递质*），这些化学物质将信号传递到突触间隙。
- 一个 *神经递质* 是一种跨越突触的信号分子。
- 一个 *受体* 是一种蛋白质，通过与其结合来检测特定的化学物质。
- 一个 *激素* 是一种信号分子，类似于神经递质（事实上，许多化学物质兼而有之；这使得区分两者变得更加模糊）。
- 一个 *配体* 是一种与受体结合的分子。
- 当神经元增加动作电位时，我们说它是 *兴奋性* 的。所以它发送信号（增加信号）。
- 同样地，如果神经元减少动作电位，我们说它是 *抑制性* 的。所以它阻断信号（减少信号）。
- 一个 *激动剂* 是一种刺激受体的配体。它模拟神经递质。
- 最后，一个 *拮抗剂* 是一种与受体结合但不刺激受体的配体。所以它阻断了受体。
从这些定义可以得出结论，拮抗剂阻断受体并抵消激动剂。因此，如果激动剂与之结合，受体就变成了兴奋性；如果拮抗剂与之结合，受体就变成了抑制性。
一个很好的例子是 [1] 给出的（原样摘录）
| 兴奋性受体 | 抑制性受体 | |
|---|---|---|
| 激动剂 | (更多信号) 尼古丁 | (更少信号) 酒精 |
| 拮抗剂 | (更少信号) 苯海拉明 | (更多信号) 咖啡因 |
- 阿片类药物（如吗啡、可待因等）是 -阿片受体的完全激动剂。
- 酒精是 GABA 激动剂。
- 抗组胺药是组胺拮抗剂。
- 抗精神病药物在大剂量时是多巴胺拮抗剂，在小剂量时是血清素拮抗剂。
大脑中最常见的兴奋性神经递质是 **谷氨酸**（有助于学习和记忆）。“谷氨酸由 80% 的神经元释放”。[2]。
- PCP 和氯胺酮是谷氨酸拮抗剂。“它们作用于 NMDA 谷氨酸受体”。
- 另一种 NMDA 拮抗剂是美金刚（用于治疗阿尔茨海默病）。
谷氨酸激动剂有什么作用？由于它们兴奋神经元，它们往往会导致癫痫发作。
**γ-氨基丁酸 (GABA)** 神经递质是最常见的抑制性神经递质。睡眠和焦虑缓解是 GABA 激动剂最常见的原因。此外还有肌肉放松和记忆障碍。
**去甲肾上腺素 (NE)** 神经递质会导致兴奋和“战斗或逃跑”反应，以及恐惧。
**多巴胺 (DA)** 神经递质会增加幸福感和警觉性，并增强大脑的奖励机制，它被称为 *显著性神经递质*。
**血清素 (SER, 5-HT)** 神经递质被称为 *饱腹感神经递质*，它可以缓解抑郁并引起满足感。
**乙酰胆碱 (ACh)** 神经递质会导致警觉性，改善记忆，并引起汗液和唾液的分泌。
**组胺** 神经递质会导致警觉性、瘙痒、皮疹和胃酸分泌。
部分激动剂顾名思义，是一种激动剂，但作用部分。因此，部分激动剂可能比完全激动剂更安全，并且副作用更少。一个例子是布美他尼（一种 -阿片部分激动剂）；这比，比如二醋吗啡（一种完全的 -阿片激动剂）安全得多，但产生类似的效果（即止痛）。