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药理学/非甾体抗炎药

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非甾体抗炎药 (NSAIDs) 用于治疗各种症状和疾病,从轻度到中度止痛药,到用于减少心脏病发作和中风。NSAIDs 的长名称乍一看可能有点吓人,但它确实很好地表明了 NSAIDs 的结构和功能,如下所述。

非甾体结构

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胆固醇,一种生物存在的类固醇(不是 NSAID)。
阿司匹林,一种常见的非处方 NSAID。注意它相对于类固醇胆固醇的尺寸很小。

在生物化学领域,关于生物分子的一点很明显,即给定分子的结构决定其功能。正如我们将会看到的,正是非甾体结构使 NSAIDs 能够作为抗炎药发挥作用。

简而言之,类固醇是长链烃基脂类,其特征是四个稠合环。说 NSAIDs 是非甾体的,就是传达了关于其结构的大量信息。鉴于阿司匹林(一种常见的非处方 NSAID)和胆固醇(一种生物存在的类固醇)的结构,它们的尺寸差异很大。从上面的图片可以看到,类固醇的大小大约是非典型 NSAID 的四到五倍。NSAIDs 相对于生物大分子而言相对较小的尺寸,使分类为 NSAIDs 的分子能够充当与特定酶的活性位点结合的底物,从而抑制酶参与催化反应。这是一个竞争性抑制的例子,其中底物(在本例中为 NSAID)阻止酶的活性位点,降低其活性。

抗炎作用

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前列腺素,一种参与刺激炎症的蛋白质。NSAID 的作用是降低参与前列腺素生成酶的活性,从而减少可利用的炎症刺激蛋白的数量。

在这种情况下,被阻断的酶是参与炎症的酶。通过阻断参与炎症反应的酶,NSAID 能够减轻炎症,从而在临床上广泛用作止痛药。为了了解 NSAID 如何减轻炎症,重要的是要了解正常、未被抑制的炎症机制是如何工作的。

简而言之,环氧合酶将花生四烯酸转化为前列腺素,前列腺素充当化学信使,刺激血管扩张。血液向特定区域或受损组织的增加会导致肿胀,以及我们感知的疼痛。通常,受损组织会释放前列腺素,需要环氧合酶的有效催化作用。与其他酶一样,环氧合酶通过稳定参与花生四烯酸转化为前列腺素的高能中间体,从而提高前列腺素的生产速度。



http://orthoinfo.aaos.org/topic.cfm?topic=a00284 什么是非甾体抗炎药?

http://www.medicinenet.com/nonsteroidal_antiinflammatory_drugs/article.htm 非甾体抗炎药

http://www.webmd.com/rheumatoid-arthritis/features/how-anti-inflammatory-drugs-work 止痛药:NSAID 的作用机制

http://cat.middlebury.edu/~chem/chemistry/class/bio/ch314/presentations/amrita NSAID 的作用机制

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