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放射肿瘤学/化疗

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这是一个简要列出放射肿瘤科医生可能需要了解的化疗药物的清单。它并非要深入讨论这些药物是如何起作用的，但它可能会涉及到它们的基本作用类型（例如核苷类似物）。

PharmGKB


化疗联合用药


烷化剂

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氮芥类似物

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  • 环磷酰胺
  • 苯丁酸氮芥
  • 美法仑
  • 氮芥
  • 异环磷酰胺
  • 曲磷酰胺
  • 泼尼莫司汀

烷基磺酸酯

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  • 白消安
  • 硫鸟嘌呤
  • 甘露糖磺酸酯

乙撑亚胺

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  • 硫替派
  • 三氮杂醌
  • 卡泊醌

硝基脲

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  • 卡莫司汀
  • 洛莫司汀
  • 司莫司汀
  • 链佐星
  • 福泰莫司汀
  • 尼莫司汀
  • 拉尼莫司汀

环氧化物

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  • 依托格鲁

其他烷化剂

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  • 米托溴硝醇
  • 哌泊溴烷
  • 替莫唑胺
  • 达卡巴嗪


抗代谢物

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叶酸类似物

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  • 甲氨蝶呤
  • 雷替曲塞
  • 培美曲塞 (Alimta)
    • 多靶点药物，抑制几种叶酸依赖性酶。
    • 适应症：胸膜间皮瘤（联合顺铂），二线非小细胞肺癌

嘌呤类似物

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  • 巯嘌呤
  • 硫鸟嘌呤
  • 克拉屈滨
  • 氟达拉滨
  • 氯法拉滨

嘧啶类似物

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  • 阿糖胞苷
  • 氟尿嘧啶 (通用5-FU，阿德鲁希尔，卡拉克，依氟德，氟乐普，氟尿嘧啶)
    • 嘧啶类似物。前药。需要胸腺嘧啶磷酸化酶 (TP) 激活才能产生 5-FUdR，然后由胸腺嘧啶激酶 (TK) 形成活性产物氟脱氧尿苷单磷酸 (FdUMP)。5-FdUMP 与胸苷酸合酶形成稳定的复合物，导致 DNA 合成中断。还掺入 RNA 并导致 RNA 破坏。
    • 毒性：骨髓抑制、恶心/呕吐、口腔炎、腹泻、手足综合征。冠状动脉痉挛
  • 替加氟
  • 卡莫氟
  • 吉西他滨
  • 卡培他滨 (凯莱德)
    • 口服。模拟 5-FU 的持续输注。前药。在体内通过羧基酯酶、胞苷脱氨酶然后胸腺嘧啶磷酸化酶 (TP) 进行转化，将其转化为 5-FU。
    • 毒性：与 5-FU 相比，腹泻、口腔炎、恶心/呕吐、中性粒细胞减少症较轻；手足综合征和高胆红素血症较多。
  • 亚叶酸钙 (增强剂)
    • 补充细胞内叶酸供应，导致胸苷酸合成 (TS) 抑制


抗生素

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蒽环类抗生素

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  • 抗肿瘤抗生素，由链霉菌土壤真菌产生
  • 机制：插入 DNA 碱基对之间并阻止 DNA 复制
  • 毒性：心脏（心律失常，心力衰竭）


  • 多柔比星 (阿霉素，鲁贝克斯)
    • 适应症：急性淋巴细胞白血病、急性髓细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、乳腺癌、胃癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、上皮性和生殖细胞卵巢癌、甲状腺癌、神经母细胞瘤、威姆斯瘤、膀胱移行细胞癌、宫颈癌、子宫内膜癌、头颈部鳞状细胞癌、原发性肝细胞癌、胰腺癌、肝母细胞瘤、胸腺瘤、妊娠滋养细胞肿瘤、前列腺癌、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、肉瘤、多发性骨髓瘤、肾上腺皮质癌、类癌、进展期食管癌、视网膜母细胞瘤
  • 柔红霉素 (丝裂霉素)
    • 适应症：急性淋巴细胞白血病、急性髓细胞白血病、慢性粒细胞白血病、威姆斯瘤、神经母细胞瘤、非霍奇金淋巴瘤
  • 表柔比星 (艾伦斯，法摩柔比星)
    • 适应症：淋巴结阳性乳腺癌、转移性乳腺癌、食管/胃食管交界处癌、局部不可切除和转移性胃癌、晚期非小细胞肺癌、局限性和广泛期小细胞肺癌、III-IV 期卵巢癌、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、软组织肉瘤
  • 伊达比星 (依达霉素)
    • 适应症：成人急性髓细胞白血病
  • 米托蒽醌 (诺凡隆，通用)
    • 适应症：激素抵抗性前列腺癌、局部晚期和转移性乳腺癌、成人急性髓细胞白血病、复发性成人急性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤。还有多发性硬化症

其他抗生素

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  • 丝裂霉素C (丝裂霉素；米托霉素)
    • 机制：使 DNA 交联
    • 适应症：胃癌、食管癌、胰腺癌、胆道癌、结直肠癌、肛门癌、乳腺癌、头颈癌、非小细胞肺癌、宫颈癌、膀胱癌、慢性粒细胞白血病
    • 毒性：延迟性骨髓抑制、肺纤维化
  • 博来霉素 (博莱霉素)
    • 机制：未知，但可能涉及与 DNA 结合、诱导 DNA 结构不稳定以及 DNA 合成减少
    • 适应症：鳞状头颈癌、食管癌、甲状腺癌、宫颈癌、阴茎癌、外阴癌、睾丸癌、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、卡波济肉瘤、骨肉瘤、恶性胸膜/心包/腹膜积液、黑色素瘤、卵巢癌、妊娠滋养细胞肿瘤、菌状狼疮、寻常疣
  • 普卡霉素 (米托拉辛)
    • 机制：在二价阳离子的存在下与 DNA 形成复合物，从而阻止合成
    • 适应症：睾丸癌

    • 其他适应症：肿瘤相关的高钙血症和高钙尿症，佩吉特病


生物碱/天然产物

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长春花生物碱

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  • 长春碱
  • 长春新碱
  • 长春地辛
  • 长春瑞滨

鬼臼毒素衍生物

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  • 依托泊苷
  • 替尼泊苷

秋水仙碱衍生物

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  • 秋水仙胺

紫杉烷类

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  • 紫杉醇（Taxol）
    • 艾博新（ABI-007） - 白蛋白结合纳米紫杉醇。可能神经毒性较低。
  • 多西他赛（Taxotere）


其他

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  • 拓扑替康


铂类药物

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交联DNA，阻断转录和复制

  • 顺铂（静脉注射）
    • 毒性：耳毒性
  • 卡铂（静脉注射）
  • 奥沙利铂（静脉注射）
    • 毒性：周围神经病变。无肾毒性。中度血液毒性

拓扑异构酶I抑制剂

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  • 伊立替康（Camptosar）
    • 天然生物碱喜树碱的衍生物。
    • 适应症：转移性CRC
    • 毒性：延迟性腹泻，骨髓抑制。
  • 托泊替康（Hycamtin）
    • 适应症：转移性卵巢癌，小细胞肺癌，非小细胞肺癌，骨髓增生异常综合征，慢性粒细胞白血病

单克隆抗体

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  • 依地利单抗
  • 利妥昔单抗
  • 曲妥珠单抗
  • 阿仑珠单抗（Campath）
    • 适应症：B细胞慢性淋巴细胞白血病，二线治疗
  • 吉妥珠单抗
  • 西妥昔单抗（Erbitux）（静脉注射）
    • 抗表皮生长因子受体（HER-1，c-ERB-1）
    • 毒性：痤疮样皮疹（面部和躯干）。应限制日晒。
  • 贝伐珠单抗（阿瓦斯汀）
    • 结合并中和血管内皮生长因子
  • 帕妥珠单抗，2C4，（Omnitarg）
    • HER2二聚化抑制剂
    • 用于前列腺癌
  • 帕尼单抗（Vectibix）
    • 全人源抗表皮生长因子受体（静脉注射）
    • 结肠癌。

小分子药物

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  • 硼替佐米（Velcade） - 抑制蛋白酶体/泛素途径。抑制NFKB（核因子κ-B），多种细胞因子，血管内皮生长因子，成纤维细胞生长因子
    • 多发性骨髓瘤
  • 沙利度胺 - 免疫调节剂。
    • 多发性骨髓瘤
  • 来那度胺 - 沙利度胺类似物
    • 多发性骨髓瘤
  • 伊马替尼（格列卫），STI-571 - 酪氨酸激酶抑制剂，靶向ABL，BCR-ABL，KIT，PDGF受体。靶向ABL酪氨酸激酶，该激酶被BCR-ABL易位（即费城染色体）激活。
    • 慢性粒细胞白血病（BCR-ABL），胃肠道间质瘤（KIT/c-kit），皮肤纤维肉瘤（PDGF）
  • 吉非替尼（易瑞沙） - 抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶结构域
    • 非小细胞肺癌
    • FDA批准用于：难治性非小细胞肺癌的一线治疗
  • 舒尼替尼（索坦） - 抗血管生成
    • 肾细胞癌
  • 替莫唑胺（CCI-779） - m-TOR抑制剂
    • 肾细胞癌
  • 拉帕替尼（泰克比） - 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
    • 肾细胞癌，HER2-neu阳性乳腺癌
  • 索拉非尼（Nexavar） - 抗血管生成。抑制血管内皮生长因子，Ras激酶和PDGF。
  • 达沙替尼
    • 慢性粒细胞白血病
检索自“https://wikibooks.cn/wiki/Radiation_Oncology/Chemotherapy”
华夏公益教科书