结构生物化学/ADME
ADME 是药理学和药代动力学中常用的缩写，用于指代药物在人体内的四个基本阶段：吸收、分布、代谢和排泄。
吸收是指药物从其剂型释放后进入血液的过程。人体可以通过多种方式吸收药物，例如口服（吞服泰诺片）、肌肉注射（在手臂肌肉中注射流感疫苗）、皮下注射（在皮肤下注射胰岛素）、静脉注射（通过静脉输注化疗药物）或透皮（佩戴皮肤贴片）。最常见的方式是口服给药。药物被吸收后，会被一种特殊的血管从消化道带到肝脏，在那里，大量的药物会被代谢酶分解（通常称为“首过效应”）。影响口服药物吸收的最重要因素之一是胃排空时间。胃排空时间是指药物在被排空到小肠之前在胃中停留的时间。这个时间会影响药物的作用，因为大多数药物是在肠道中被吸收的。胃酸会降解许多药物，使其无法进入吸收阶段。一旦药物离开胃部，没有被破坏，其在肠道中的移动速度就会影响其目前的吸收速度。如果药物在肠道中缓慢移动，那么更多的药物会被吸收，因为它与肠道膜接触的时间更长。另一方面，快速通过肠道可能会导致药物未被完全吸收。此外，胆汁盐和肠道中的酶也会影响药物的吸收。胆汁盐会改善一些疏水性药物的吸收。然而，酶会通过破坏药物来降低药物的吸收。
分布是指药物进入血液后在体内移动的过程。血液将药物输送到全身，包括其作用部位。首先，分布受某些器官的血液流动速率的影响。当器官的血液流动速率较高时，例如心脏、肝脏和肾脏，药物会迅速分布。然而，血液流动速率较慢的器官，例如肌肉、脂肪和皮肤，会导致药物分布速度明显减慢。此外，药物对组织膜的通透性也至关重要。小分子药物和疏水性药物会很容易地通过组织膜扩散。此外，一些组织膜具有专门的转运机制，有助于药物穿透。然而，有些组织膜对药物的穿透性具有高度选择性。例如，血脑屏障限制了药物进入大脑。最后，蛋白质结合也会影响药物的分布。大多数药物与血浆中的蛋白质结合，形成所谓的复合物。由于这些复合物体积较大，因此会阻止药物进入其作用部位。因此，只有游离的或未结合的药物才能通过组织膜移动。此外，一些具有更强结合能力的药物会将结合较弱的药物从蛋白质中置换出来，导致结合较弱的药物不再结合。
药物代谢是指人体处理药物的方式。在体内被转化的这种药物被称为代谢物。大多数代谢物是不活跃的分子，会被排泄出去，但一些代谢物是活跃的，会对人体产生作用，直到它们被进一步代谢或排泄。肝脏是药物代谢的主要场所。肝脏内部的酶与药物相互作用，将其转化为代谢物。CYP3A4 是一种在肠道中代谢药物的酶，可以增加或改变某些药物在人体的血液浓度。CYP450 是一种细胞色素酶，可以处理重要的分子，如激素和维生素，以及代谢数百种处方药和天然物质。一些药物会使肝脏提高其酶活性，从而导致药物代谢增强。因此，一些药物的剂量必须更大才能产生相同的治疗效果。然而，一些药物会降低酶活性。在这种情况下，需要减少药物的剂量，以避免中毒。此外，肝脏可能会将药物分泌到胆汁中，胆汁储存在胆囊中。胆汁中的任何药物或代谢物都可能被重新吸收或随粪便排泄。如果药物被重新吸收回血液，则称为肠肝循环。
大多数药物及其代谢物通过肾脏排泄，并通过尿液排出体外。一些药物不容易从胃肠道吸收，因此会通过粪便而不是尿液排泄。排泄也可以通过胆汁进行，一些药物通过肺部呼出的气体中去除。但是，大多数药物通过肾脏排泄，肾脏过滤血液，清除血液中的废物。一些血浆水从血液中过滤到肾小管中，这个过程称为肾小球滤过。这种过滤的水可能含有来自身体其他部位的废物药物。随着水继续在体内移动，其他废物药物可以被分泌到体液中。在此过程中，一些药物可以通过尿液重吸收回到血液中。在所有这些过程完成后，最终的体液会以尿液的形式从体内排出。尿液排泄的速度远快于粪便排泄的速度。通过尿液排泄的药物需要几个小时，而通过粪便排泄的药物需要几天。
- 药剂师技术员。纽约：莫顿出版公司，2007 年。
- 戴维斯，艾莉森。按设计制造药物。[马里兰州贝塞斯达]：美国卫生与公众服务部，国立卫生研究院，国立普通医学科学研究所，2006 年。印刷版。