结构生物化学/阿德拉尔
阿德拉尔是一个特定的品牌名称药物，主要用于治疗 ADHD（注意力缺陷多动障碍），但也用于治疗某些类型的嗜睡症。 右旋苯丙胺 - 苯丙胺，也称为阿德拉尔，是一种处方药，可以帮助患有注意力障碍（如注意力缺陷多动障碍（ADHD））和睡眠障碍（如嗜睡症）的患者集中注意力。 阿德拉尔在美国属于 II 类药物，这意味着它具有导致身体和心理依赖的可能性，并且具有高度滥用潜力（因为它是由四种苯丙胺盐的组合构成），但已获批用于医疗用途[1]。 阿德拉尔是一种兴奋剂，这意味着它是一种可以改善精神和身体机能的精神活性药物。 它也是苯乙胺和苯丙胺家族的近亲。</g>
如上所述，阿德拉尔是一种处方药，用于治疗多种形式的 ADHD（与同龄人相比，集中注意力、控制行为以及保持静止或安静的困难程度增加或更多）和嗜睡症（一种睡眠障碍，会导致过度日间嗜睡和突发性睡眠发作），[1] 尽管它的主要作用是治疗 ADHD 患者。 市场上有两种常见的形式：阿德拉尔 XR（缓释）和阿德拉尔 IR（速释）。 两种形式都用于治疗 ADHD，但只有 IR 形式用于治疗嗜睡症。 阿德拉尔被认为可以阻止化学物质（如去甲肾上腺素和多巴胺）的再摄取，这些化学物质被认为可以更好地帮助 ADHD 患者，因为不同水平的化学物质应该导致更好的集中注意力、控制行为以及最后保持沉默或静止，这与他们同龄人有关组。
许多副作用包括：紧张、烦躁不安、入睡困难或维持睡眠困难、身体一部分无法控制地颤抖、头痛、性欲或能力改变、口干、胃痛、恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、体重减轻。 其他更严重的副作用也可能发生。
如前所述，阿德拉尔属于苯乙胺和苯丙胺家族。 苯乙胺是一种有机化合物，它是许多具有精神活性作用和兴奋剂作用的药物的一部分[2]，通常存在于兴奋剂、迷幻药、迷幻药、食欲抑制剂、支气管扩张剂、减充血剂和抗抑郁药中[3]。 苯丙胺是精神兴奋剂，是苯乙胺类的一个分支，它会引起集中注意力和清醒。 更具体地说，右旋苯丙胺是苯丙胺的立体异构体。 前缀“右旋”表示偏振光平面顺时针旋转。 由于阿德拉尔是由右旋苯丙胺和苯丙胺组成的； 它是由苯丙胺的两种对映异构体组成的。
阿德拉尔是一种苯丙胺，可以被描述为具有中枢神经系统兴奋剂作用的非儿茶酚胺拟交感神经胺。 本质上，它是一种苯丙胺盐的混合物，这些盐被认为可以阻止去甲肾上腺素和多巴胺重新摄取回神经元。 在阿德拉尔 XR 形式中，药物的组成包括 3 比 1 的右旋苯丙胺和左旋苯丙胺的比例。 阿德拉尔 XR 的四种成分包括右旋苯丙胺酒石酸盐、苯丙胺天冬氨酸盐、右旋苯丙胺硫酸盐和苯丙胺硫酸盐，每种成分的比例相同。
右旋苯丙胺（d-AMP）在治疗 ADHD 中的确切机制尚未完全了解，但已知它在多巴胺神经传递效率中发挥重要作用。 右旋苯丙胺的立体异构体苯丙胺已知通过使用多巴胺活性转运蛋白 (DAT) 作为载体从神经末梢释放多巴胺[4]。 尽管阿德拉尔用于提高注意力，但研究表明苯丙胺并不能优化短期记忆，也不能改善“认知灵活性”。 事实上，有证据表明它可能损害短期记忆和认知灵活性[5]。 右旋苯丙胺也已知是一种再摄取抑制剂，因为它是一种底物类似物，因此它与具有类似单胺组的神经递质（儿茶酚胺）如多巴胺竞争摄取[6]。 由于右旋苯丙胺通过增加多巴胺的浓度来诱导多巴胺效应，使用者会感受到兴奋性神经递质的效应。 在非常高的剂量下，右旋苯丙胺已知会导致欣快症，因为它会触发儿茶酚胺级联反应，释放大量神经递质并过度刺激受体[8]。 推测右旋苯丙胺倾向于与多巴胺系统相互作用，而其对映异构体则倾向于与去甲肾上腺素系统相互作用[9]。
右旋苯丙胺以化学方式影响身体的另一种方式是在 Silverston 等人（2002 年）对双相情感障碍的研究中推测的。 研究表明，右旋苯丙胺通过多巴胺和去甲肾上腺素增加磷脂酰肌醇循环的活性。 磷脂酰肌醇循环是由 Lowell 和 Hopkins 发现的，已知它会生成磷脂酰肌醇，它是真核生物中脂质信号分子的前体，有助于调节特定功能[10]。
根据阿德拉尔 XR® 的药物说明书，成年人 d-AMP 的平均消除半衰期为 10 小时； 体重小于或等于 165 磅的人为 11 小时，6-12 岁的儿童为 9 小时。 在对映异构体左旋苯丙胺中，平均消除半衰期为 13 小时，体重小于或等于 165 磅的人为 13-14 小时，6-12 岁的儿童为 11 小时[11]。
苯丙胺代谢的所有酶尚未确定。 但是，已知 CYP2D6 负责形成 4-羟基苯丙胺，进而氧化为 α-羟基苯丙胺，并经历进一步的未知代谢。 苯丙胺也已知是 CYP2D6 酶的抑制剂[11]。
苯丙胺对 pH 敏感，pKa 为 9.9，因此它们对尿液的 pH 值以进行适当的处理。 “酸性 pH 值和高流量导致肾脏消除增加……表明活性分泌的参与[11]。”
阿德拉尔被滥用为
- 学习药物：它的昵称包括“大学毒品”或“认知类固醇”。 服用阿德拉尔学习的学生报告说他们可以很好地集中注意力在书本上，并且在随后的考试中比没有服用药物时做得更好。 - 派对药物：阿德拉尔含有右旋苯丙胺，它会产生一种幸福感、自信感和性欲增强的感觉，并使用户能够长时间不睡觉。 - 减重药物：食欲征服通常是阿德拉尔的副作用，并且深受寻找简单减肥方法的年轻女性的喜爱。
为什么阿德拉尔会遭到滥用？ 使阿德拉尔能够有效治疗许多 ADHD 病例的相同特性使其成为非 ADHD 学生的首选药物，他们发现它因其他原因而具有诱惑力。 阿德拉尔通过改变大脑的化学物质以帮助 ADHD 患者集中注意力于手头的工作，尽管有干扰。 在非 ADHD 使用者中，阿德拉尔会产生一种专注和精力充沛的感觉，并伴随食欲下降。 尽管在许多学校，非正式的阿德拉尔消费被认为是可以接受的，但出于非处方用途使用任何处方药，或由未经处方的人使用任何处方药，构成滥用。
阿德拉尔滥用的结果
滥用或过度使用阿德拉尔会引发一系列问题，包括睡眠困难、敌意、焦虑或妄想、过度兴奋和亢奋状态。一些使用者可能出现不良或不健康的体重减轻。特别是鼻吸阿德拉尔时，会导致心率、体温、血压的潜在危险性升高。医护人员会对 ADHD 患者进行筛查，以避免将阿德拉尔开给可能对该药物有危险的患者。没有处方就服用阿德拉尔的滥用者无法享受这种筛查的好处。具有讽刺意味的是，虽然阿德拉尔在校园里被滥用的主要原因是提高学业成绩，但服用后出现躁狂状态的学生可能无法对他们在阿德拉尔影响下产生的论文或考试质量做出良好的判断。滥用阿德拉尔后，使用者通常会经历“崩溃”，并遭受疲惫、恶心、抑郁或易怒。一些阿德拉尔滥用者吸食大麻来对抗这些令人苦恼的症状。长期滥用后，你的身体会依赖阿德拉尔才能正常运作，尝试停药会导致戒断症状，包括恐慌、自杀念头和噩梦。
http://adhd.emedtv.com/adderall/adderall-abuse.html http://adderallabuse.com/ http://www.webmd.com/drugs/drug-63163-Adderall+Oral.aspx?drugid=63163&drugname=Adderall+Oral http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000166/ http://www.drugs.com/pro/adderall.html 1. 21 USC § 812 – 受控物质的类别 | LII / 法律信息研究所 http://www.law.cornell.edu/uscode/text/21/812
2. Glen R. Hanson, Peter J. Venturelli, Annette E. Fleckenstein (2005-11-03). “药物与社会（第九版）”. Jones 和 Bartlett 出版社。 ISBN 978-0-7637-3732-0
3. 苯乙胺. http://en.wikipedia.org/wiki/Phenethylamine
4. Kuczenski, R. 和 D. S. Segal. 1997. 哌甲酯对细胞外多巴胺、血清素和去甲肾上腺素的影响：与苯丙胺的比较。神经化学杂志 68:2032–2037。
5. Lackhan S. 等人。（2012 年 6 月 15 日）。“有和没有注意力缺陷多动障碍的个体中处方兴奋剂的滥用、认知影响和不良反应”。大脑和行为。
6. Kuczenski R 等人。（1995 年 2 月 1 日）。“海马去甲肾上腺素、尾状核多巴胺和血清素，以及对苯丙胺和甲基苯丙胺立体异构体行为反应”。神经科学杂志 15（2）：1308–1317。
7. Patrick 和 Markowitz；Markowitz, John S. (1997)。“哌甲酯、苯丙胺对映异构体和哌莫林在注意力缺陷多动障碍中的药理作用”。人类精神药理学 12（6）：527–546（第 530 页）。
8. InterScience | 右旋苯丙胺增加志愿者磷酸肌醇循环活性：一项核磁共振研究
9. http://en.wikipedia.org/wiki/Adderall
10. Heck, J. 等人，“显而易见的联系：结构决定磷脂酰肌醇磷酸激酶家族的功能”，生物化学与分子生物学评论，42:1, 15 – 39
11. FDA（2007）。阿德拉尔 XR 药物指南。第 1-14 页。2011 年 1 月 30 日存档于原始网站。