结构生物化学/阿普唑仑
阿普唑仑（也称为Xanax）是一种精神活性药物，用于治疗焦虑症和惊恐症。它属于一类称为苯二氮卓类的药物，其作用机制是减少大脑中的异常兴奋。阿普唑仑可以有多种形状和大小。它们可以是片剂、缓释片、口崩片，也可以是液体形式。阿普唑仑用于治疗焦虑症和惊恐症（突然而意外地出现对这些想法的极度恐惧和不安）。阿普唑仑属于一类称为苯二氮卓类的药物，其作用机制是减少大脑中的异常兴奋。
阿普唑仑有时也被用来治疗抑郁症、广场恐惧症和经前期综合征。这种药物可能被开用于其他用途；请咨询您的医生或药剂师以了解更多信息。
阿普唑仑现在是辉瑞公司的一部分，但最初是由Upjohn公司发布的。它受美国专利 3,987,052 的保护，该专利于 1969 年 10 月提交，并于 1993 年 9 月到期。1981 年，阿普唑仑被发布。它发布时，第一个获批的适应症是惊恐症。
一位名叫大卫·希汉的年轻精神科医生建议使用称为 DSM-III 的新区别。因此，DSM-III 在焦虑症的分类中将广泛性焦虑症（GAD）和惊恐症区分开来，以便将阿普唑仑推向市场。换句话说，这是希汉为宣传阿普唑仑的使用而采取的一种方法。从他的研究中，希汉知道惊恐症在人群中很普遍，并且对苯二氮卓类药物有反应。因此，他有了想法，建议 Upjohn 公司将阿普唑仑推向惊恐症市场，这将既覆盖新的诊断领域，又强调这种药物的独特效力。他基本上是在寻找独特的方法来展示阿普唑仑的优越性。
随着他的临床研究的继续，希汉描述了第一组使用阿普唑仑的患者如何说这种药物非常有效。他们基本上都对阿普唑仑带来的作用印象深刻。几个月后，美国食品药品监督管理局批准了阿普唑仑，阿普唑仑很快售罄，他们获得了巨额利润。然而，与许多其他药物一样，医学文献中发表的许多报告指出，服用阿普唑仑会产生严重的戒断症状，包括精神病、癫痫发作和强烈的反弹焦虑。
阿普唑仑在缓解中度至重度焦虑和惊恐发作方面是有效的。由于对耐受性、依赖性和滥用的担忧，它不再是治疗这些发作的首选药物。医生将患者的阿普唑仑服用时间限制在 4 到 10 周，并且只允许将其分配给那些没有药物耐受性或依赖性史的人。
在怀孕期间服用阿普唑仑存在潜在风险。它可能导致胎儿药物依赖和产后戒断症状。它也可能导致新生儿肌无力和呼吸问题。已知阿普唑仑会排泄到母乳中，并传给婴儿。阿普唑仑会导致婴儿体重减轻和嗜睡。
阿普唑仑是一种来自苯二氮卓类药物的中枢神经系统药物，其作用机制尚不清楚。据预测，它通过与中枢神经系统中不同的立体异构体受体结合而发挥作用。阿普唑仑也已被测试表明具有抗抑郁作用，而这通常不是普通苯二氮卓类药物的常见特征。
阿普唑仑会导致多种副作用。最常见的副作用是
- 嗜睡
- 头晕
- 头痛
- 疲劳
- 头晕
- 易怒
- 健谈
- 难以集中注意力
- 口干
- 唾液分泌增加
- 性欲或性能力改变
- 恶心
- 便秘
- 食欲改变
- 体重改变
- 排尿困难
- 关节痛
除了这些常见副作用，它有时还会产生更多副作用，例如
- 呼吸短促
- 癫痫发作
- 看到或听到不存在的东西（幻觉）
- 严重皮疹
- 皮肤或眼睛发黄
- 抑郁症
- 记忆问题
- 意识混乱
- 言语障碍
- 行为或情绪异常改变
- 想到伤害或杀死自己，或试图这样做
- 协调或平衡问题
阿普唑仑通过 CYP3A4 代谢。氟西汀、酮康唑、西咪替丁、奈法唑酮、利托那韦、普罗泊芬、红霉素和伊曲康唑都是 CYP3A4 抑制剂联合用药的例子。这些抑制剂基本上会延迟阿普唑仑的肝脏清除，从而导致阿普唑仑过度蓄积。
据报道，咪丙胺和地西丙胺在联合服用阿普唑仑片剂，剂量最高达 4 mg/天时，分别会使阿普唑仑的平均清除率提高 31% 和 20%。众所周知，联合口服避孕药会降低阿普唑仑的清除率。这会导致阿普唑仑血浆浓度升高和蓄积。
此外，卡瓦根和阿普唑仑联合使用时会相互影响，因为它们会导致半昏迷状态的发生。金丝桃属是一种大约有 400 种植物属的开花植物，属于金丝桃科，可以降低阿普唑仑的血浆浓度，降低其治疗效果。然而，从全局来看，酒精是最重要和最常见的相互作用。这是由于联合用药的概念。酒精和苯二氮卓类药物（如阿普唑仑）联合服用，对彼此具有协同作用。由于这种反应，会导致严重的镇静作用、行为改变和中毒。因此，通常情况下，服用酒精和阿普唑仑越多，相互作用越严重。
通用名：(阿普唑仑)
- 口服片剂：0.25 毫克、0.5 毫克、1 毫克、2 毫克
- 口服片剂，崩解型：0.25 毫克、0.5 毫克、1 毫克、2 毫克
- 口服片剂，缓释型：0.5 毫克、1 毫克、2 毫克、3 毫克
阿普唑仑 Intensol（口服溶液）：1 毫克/毫升
Niravam：口服片剂，崩解型：0.25 毫克、0.5 毫克、1 毫克、2 毫克
Xanax：口服片剂：0.25 毫克、0.5 毫克、1 毫克、2 毫克
Xanax XR：口服片剂，缓释型：0.5 毫克、1 毫克、2 毫克、3 毫克
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a684001.html http://www.medicinenet.com/alprazolam-oral/page2.htm http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000807 http://en.wikipedia.org/wiki/Alprazolam