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结构生物化学/阿霉素

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阿霉素

阿霉素 C21H19N3O3S

阿霉素是一种有效的嵌入式抗肿瘤药物。它对治疗成人急性白血病和恶性淋巴瘤有效,但对治疗实体瘤无效。它在化学疗法中经常与其他抗肿瘤药物联合使用。








注射剂(静脉注射)

副作用

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  • 黑便
  • 咳嗽或声音嘶哑
  • 发烧或发冷
  • 排尿疼痛或困难
  • 皮肤上出现针尖大小的红点
  • 嘴唇、舌头或口腔内出现溃疡、溃疡或白色斑点
  • 腹痛或压痛
  • 视力模糊
  • 心跳或脉搏快、强烈或不规则
  • 心悸
  • 癫痫发作
  • 眼睛或皮肤发黄

作用机制

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抑制拓扑异构酶
DNA-拓扑异构酶复合物被破坏

DNA缠绕在称为组蛋白的基本蛋白周围,并且被紧密地盘绕或超螺旋化。DNA 序列必须解开或松弛,然后才能被 DNA 加工酶处理。拓扑异构酶 II 或 TopoII 是一种可以处理 DNA 的酶。TopoII 暂时断裂 DNA 链,并允许两端在酶内自由旋转。这允许 DNA 解开。在 DNA 被处理后,酶然后重新连接两个端。

阿霉素通过抑制 Topo II 酶杀死癌细胞。它使酶与断裂的 DNA 链复合物稳定足够长的时间,以便酶-DNA 复合物完全分解。当 DNA 被破坏时,癌细胞最终会被杀死。




















参考文献

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"阿霉素。" Scott Hamilton CARES Initiative。N.p.. 网页。2012 年 12 月 7 日。<http://chemocare.com/chemotherapy/drug-info/Amsacrine.aspx> Grove, WR, CL Fortner 和 PH Wiernik。“临床药学。”临床药学。7 月 - 8 月。(1982 年):320-26。印刷。

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