结构生物化学/药物拮抗剂
药物拮抗剂被设计用来与受体结合，并特异性地阻断或减弱药物的作用。拮抗剂本身没有任何生物学作用。一般来说，药物拮抗剂被医生用来帮助戒断患者或服用过量的患者。通过服用拮抗剂，特定药物的受体被阻断，因此被削弱或完全关闭。其有效性取决于结合受体的性质。
配体可以与生化受体结合，进而被激活。在药物的情况下，药物充当配体。受体可以是细胞内的，也可以是细胞外的。它们可以存在于细胞核和线粒体中，甚至存在于细胞膜中。配体可以通过与受体本身（活性位点）或与别构受体结合来引起作用。别构位点是受体上其他不归类为活性位点的位点。两者都调节受体的活性。拮抗剂有助于阻断这些相互作用，并阻止激动剂诱导的反应。当激动剂与受体结合时，它们会“打开”细胞反应。当拮抗剂与受体结合时，它们会“关闭”细胞反应。通常，拮抗剂的效率取决于药物设计在受体上的连接位置。然而，在所有情况下，拮抗剂都被定义为本身没有生物学作用。由于这一因素，它在人类的药物和戒断治疗中很有用。
竞争性- 这些拮抗剂与目标配体或激动剂结合的相同位点结合。但是，它不会激活受体位点，而是阻断它，从而使目标配体或激动剂无法附着并激活该位点。
非竞争性- 这些拮抗剂与别构位点结合，并从那里发挥作用。它不需要与目标配体或激动剂结合相同的位点来阻断或减弱其作用。
非竞争性- 非竞争性拮抗剂不能单独起作用。相反，它们需要配体或激动剂与受体位点结合，然后才能附着到别构位点并开始工作。一般来说，这些拮抗剂对较高浓度的激动剂的阻断效果优于较低浓度的激动剂。
部分拮抗剂- 部分拮抗剂可以附着到活性位点，但不能完全阻断受体的作用。但是，它确实降低了其最大潜力。
沉默激动剂- 这些拮抗剂没有激活受体的能力。它们只是附着并阻断受体激活。
反向激动剂- 它们与激动剂结合相同的位点，但诱导与该激动剂相反的生物学反应。
纳洛酮- 是一种阻断阿片类药物作用的药物拮抗剂。它是通过注射给药的。在许多情况下，纳洛酮被用来对抗阿片类药物过量，如海洛因过量。它由蒂巴因制成。它是一种μ-阿片受体，能迅速阻断戒断症状，这些症状在服用过量的患者中尤其危险。纳洛酮也与其他药物一起使用，以防止药物滥用。例如，纳洛酮存在于美沙酮中。美沙酮用于帮助患者戒毒，方法是随着时间的推移逐渐减少阿片类药物的剂量。然而，它也可能上瘾。因此，纳洛酮被用来部分阻断美沙酮中的阿片类药物作用。
纳曲酮- 它也是一种阿片类药物拮抗剂。此外，它还可以有效地用作酒精依赖管理剂。然而，纳曲酮是口服给药的，被归类为竞争性拮抗剂。与纳洛酮相比，它作用时间更长，不可逆转。因此，它更适合用作紧急解毒剂，而不是主要解毒剂。该拮抗剂在μ-和κ-阿片受体上具有活性。最近的研究表明，低剂量的纳曲酮可能能够治疗克罗恩病。正在计划进行进一步的研究。
丁丙诺啡- 丁丙诺啡是一种部分阿片类药物拮抗剂。它与μ-和κ-阿片受体结合。丁丙诺啡是一种蒂巴因衍生物，在μ和κ受体点是部分激动剂。它有助于阻断和减弱阿片类药物的作用。它与大脑中的受体结合非常紧密，使其在体内很难产生阿片类药物的作用。
1. Hart, Carl. Drugs, Society, and Human Behavior. 13th. McGraw-Hill Humanities, 2008. Print.
2. http://en.wikipedia.org/wiki/Receptor_antagonist
3. Berg, Jeremy; Tymoczko, John; Stryer, Lubert. Biochemistry, 6th edition. W.H. Freeman and Company. 2007