结构生物化学/酶/亲和标记(反应性底物类似物)
外观
亲和标记或反应性底物类似物是结构类似于底物的分子,允许它们共价结合到酶的活性位点。它们与底物反应,抑制酶。本质上,亲和标记模拟底物的功能特性,但随后通过强共价键不可逆地抑制酶。由于其与底物的相似性,它最初结合在活性位点;然而,它形成的共价键不可逆地修饰了酶。它们比组特异性抑制剂更具特异性。它们通常具有高度反应性。此外,酶中将存在烷基化亲核氨基酸。然而,它们的性质相当不选择性和有毒,这使得它们在许多情况下没有那么有用。
底物类似物,它们结合到酶的活性位点,形成共价键产物,该产物在结合位点上稳定,以抑制化学反应;不可逆酶抑制剂,与酶的功能基团反应,并且对酶具有更高的特异性。
亲和标记可用于定位已知氨基酸序列蛋白质中的特定位点。它允许比较溶液中酶的底物位点与通过 X 射线衍射定位在晶体形式中的位点。这可以测试不可逆地结合在底物位点的化合物是否会影响酶构象、亚基相互作用或其他配体位点的反应性。
甲磺酰苯丙氨酸氯甲基酮是胰凝乳蛋白酶的底物类似物。该分子结合在活性位点,然后与该位点的组氨酸残基不可逆地反应,抑制酶。 文件:800px-甲磺酰苯丙氨酸氯甲基酮.PNG