结构生物化学/酶/脱乙酰酶

脱乙酰酶是任何从其他蛋白质中去除乙酰基的酶。

HDAC1

组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 是一种酶，负责广谱脱乙酰酶抑制剂引起的效应。HDAC1 也是某些蛋白质活性转录所必需的。这种酶在转录下降阶段被特异性乙酰化。HDAC1 的乙酰化是由乙酰转移酶 p300 完成的。因此，HDAC1 在转录中起着关键作用，这表明乙酰转移酶和脱乙酰酶的调节会影响基因表达。了解 HDAC 功能以及这些酶如何受细胞信号通路调控具有多种临床意义，对于研究人员使用这些抑制剂来创造更有效的药物至关重要。此外，HIDAC 调控参与癌细胞的蛋白质的转录。通过从组蛋白中去除乙酰基，HDACs 产生非允许的染色质构象，从而阻止编码参与肿瘤发生的蛋白质的基因的转录。除了组蛋白外，HDACs 还与各种其他蛋白质靶标结合并使其脱乙酰化，包括转录因子和其他丰富的细胞蛋白质，这些蛋白质与细胞生长、分化和凋亡的控制有关。

SIRT1

SIRT1 的活性受其磷酸化状态调节。这种酶直接被细胞周期蛋白 B-CDK1 复合体磷酸化。该复合体是第一个靶向 SIRT1 的激酶的证据。通过这一点，SIRT1 磷酸化的相关性对于理解 SIRT1 磷酸化如何调节脱乙酰酶活性是必要的。

参考

Mellert, Hestia S. and McMahon, Steven B. "哺乳动物细胞中调节乙酰转移酶和脱乙酰酶活性的生化途径。"《生物化学趋势》第 34 卷第 11 期。2009 年。