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结构生物化学/经皮

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经皮是指通过直接皮肤涂抹将药物、毒药、液体或其他物质带入体内的局部用药途径。三种主要的给药途径包括:局部,其作用是局部的;肠道,其作用是非局部的;以及肠外,其作用是全身性的。经皮药物包括乳液、霜剂和软膏,以及粉末、贴剂和酊剂。其他局部用药可以吸入或涂抹在皮肤以外的组织表面。过量服用局部用药会导致皮肤不良反应,例如瘙痒、炎症和发红;然而,如果服用得当,可以产生预期结果。

皮肤渗透

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皮肤是隔离内部身体结构和外部环境的屏障,保持轻微酸性的 pH 值,以防止病原体和其他外来入侵者。皮肤有几层:最外层称为表皮,然后是真皮,最后是脂肪组织的最内层。通过皮肤的两种主要药物给药途径是

1) 经表皮吸收:此过程概述了物质通过角质层的扩散。扩散可以通过细胞间脂质途径或通过为极性化合物和离子设计的微观途径发生。由于表皮结构极其紧密,留下很少的细胞间空间,渗透需要穿过细胞膜。然而,最大的困难在于穿透真皮,在那里扩散通过物质的互锁通道发生。

2) 经毛囊(旁路途径)吸收:皮脂腺和汗腺作为皮肤的附属物和药物吸收通道,通过充当绕过角质层的旁路来发挥作用。整个机制通过通过皮脂的分区和扩散进行,驱动力是浓度梯度。已经制定了一个方程来描述这个过程:R = h/FDK

R = 扩散电阻的阻力,F = 分数面积,H = 厚度,D = 扩散率,K = 相对容量,

经皮应用

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1) 过敏性测试:抗原提取物作为穿刺皮肤测试涂抹在皮肤上。这种方法测量皮肤对注射材料的反应性。这可以通过划痕试验、刺痛试验或皮内试验进行。

2) 局部麻醉:局部麻醉通过使感觉麻木并导致痛觉丧失,立即缓解应用区域。这些药物可以分为氨基酰胺或氨基酯,以注射、喷雾或软膏形式给药。这些通常用于牙科或皮肤目的。

3) 透皮贴剂:透皮贴剂与肠外类别重叠,但有些也可能属于经皮类别。它们服务于广泛的用途

  • 预防晕动症:东莨菪碱是 1979 年由 FDA 批准的第一个透皮贴剂。
  • 节育
  • 激素替代疗法:减轻更年期症状。
  • 戒烟
  • 过敏性测试

4) 关节炎疼痛:这些药物主要以乳膏形式存在,可以立即暂时缓解手部关节炎的感觉。它们有几种形式

  • 反刺激剂
  • 水杨酸盐
  • 辣椒素

5) 伤口/皮疹:皮肤状况可以用乳膏、乳液、凝胶、软膏或在某些情况下使用类固醇治疗。

参考文献

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华夏公益教科书