结构生物化学/药物如何穿过细胞膜

解释药物如何与细胞膜相互作用以及与药物相互作用相关的膜结构特征

背景

许多药物需要穿过一个或多个细胞膜才能到达其作用部位。所有细胞膜的一个共同特征是磷脂双层，约 10 纳米厚。跨越这个双层或附着在外层或内层小叶的是糖蛋白，它们可以作为离子通道、受体、中间信使（G 蛋白）或酶。细胞从细胞外液中获取分子和离子，形成持续的进出流动。细胞膜的有趣之处在于，相对浓度和磷脂双层阻止了必需的离子进入细胞。因此，为了使药物穿过膜，必须解决这些问题。一般来说，这是通过易化扩散或主动运输来完成的。在易化扩散中，相对浓度用于进出运输。主动运输利用能量（ATP）将分子和离子进出细胞。

药物穿过细胞膜的概念

细胞信号通过一个称为信号转导的过程穿过膜。当特定信息遇到细胞的外表面并与受体直接接触时，这个三步过程就会进行。受体是一种专门的分子，它从环境中获取信息并将信息传递到细胞的各个部分。接下来，一个连接的开关分子，即转导器，将信息传递到内部，更靠近细胞。最后，信号被放大，因此导致细胞执行特定功能。这些功能可能包括移动、生产更多蛋白质，甚至发送更多信号。

被动运输

药物穿过细胞膜最常见的方法是被动扩散。药物分子将沿着其浓度梯度扩散，而不会消耗细胞的能量。但是，膜是选择性渗透的，因此它对不同药物分子的扩散速率有不同的影响。扩散速率也可以通过膜中的转运蛋白通过易化扩散来增强。有两种类型的转运蛋白可以执行易化扩散，即通道蛋白和载体蛋白。

主动运输

主动运输是一个需要能量的过程。药物分子，逆着浓度梯度运输，大多数使用的蛋白质是载体蛋白，而不是通道蛋白。主动运输也有两种类型

初级主动运输直接利用能量将分子穿过膜。有时载体蛋白可以是生电泵。

在继发性主动运输或协同运输中，也利用能量将分子穿过膜。然而，它与初级运输的不同之处在于，没有直接耦合三磷酸腺苷|ATP；相反，通过将离子泵出细胞而产生的电化学势|电化学势差被利用。