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结构生物化学/布洛芬

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布洛芬

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布洛芬2

布洛芬通常用作非甾体抗炎药。非甾体抗炎药是 非甾体抗炎药的缩写。它用于缓解关节炎或发热的症状。基本上,布洛芬可以作为止痛药或止痛药。它通常存在于许多非处方药物中,例如美卓乐、艾德维尔、波特林和诺普林。换句话说,它通常以胶囊、片剂或粉末的形式出现。与阿司匹林相比,布洛芬的持续时间相对较短,而且相对温和。但是,已知它具有抗血小板作用。布洛芬也被视为世界卫生组织(WHO)基本药物模式清单中的核心药物。这是基于特定医疗保健系统的最低医疗需求清单。

此外,布洛芬还充当血管收缩剂,因为它抑制环氧合酶 2 酶产生的血管扩张前列环素。在 1969 年,布洛芬被称为羧酸,最初是在英国由布特纯药业公司以布鲁芬的名义发现的。然而,许多人熟悉它是由安德鲁·R·M·邓洛普在约翰·尼科尔森和斯图尔特·亚当斯等人的帮助下发现的。即使在今天,布洛芬也以不同的形式作为止痛药出现,并在各种流行的商标下被看到(在非处方药物中出售的品牌名称药物)。

医疗用途

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通常,布洛芬用于治疗诸如疼痛、发烧或甚至痛经之类的疾病。它还可以用于治疗类风湿性关节炎,这是一种炎症性疾病。

布洛芬不仅有片剂或胶囊形式,还有局部凝胶形式,可以简单地通过皮肤吸收,在运动损伤期间经常使用,因为它不会导致消化问题的高风险。

虽然布洛芬以其短半衰期而闻名,但实际上它包含大约四到八小时的剂量依赖性时间段。这相当多,尤其是考虑到布洛芬的特征。没有一个人应该摄入的特定剂量。换句话说,推荐剂量因人而异,取决于他们的体重和适应症。即使没有特定剂量,通常说的是,非处方使用的最大量约为每次剂量 400 毫克,每天 1200 毫克。但是,对于耐受性和反应性更强的人来说,有一个例外,因为他们可以服用的大致最大剂量是每次剂量 800 毫克,每天 3200 毫克。

布洛芬赖氨酸

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布洛芬赖氨酸也称为布洛芬赖氨酸盐。有趣的是,布洛芬赖氨酸在欧洲、新西兰和澳大利亚等地被批准用于治疗与布洛芬相同的疾病。由于赖氨酸盐以提高水溶性而闻名,因此它经常用于关闭出生时小于 32 周且体重在 500 到 1,500 克之间的早产儿的动脉导管。这恰好是一到三磅。如果在 32 周跨度后的婴儿中使用布洛芬赖氨酸,该药物将无效。使用布洛芬赖氨酸是为了支持呼吸和限制液体。除了婴儿之外,布洛芬还可以用于帮助所有年龄段的人的肾脏功能。总的来说,与酸性布洛芬相比,布洛芬赖氨酸显示出更快的作用,这证明了它的有效性。

布洛芬是由布特纯药业公司发现的,合成以该公司命名为“布特工艺”。该工艺从异丁苯的傅克酰化反应开始。

Benzene Friedel-Crafts alkylation-diagram

“布特工艺”

  1. 异丁苯与氯乙酸乙酯反应会产生 α,β-环氧酯
  2. 水解
  3. 脱羧为醛
  4. 与羟胺反应生成肟
  5. 转化为腈,
  6. 水解为所需的酸

后来,以霍斯特公司命名的新的霍斯特工艺经历了类似的乙酰化,然后用(雷尼镍)催化剂进行氢化。它会产生醇,最后一步反应是钯催化的羰基化。

布洛芬机制-COX抑制剂

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结合布洛芬的环氧合酶-1 1EQG
6 COX-2

布洛芬的功能是阻断一种名为环氧合酶 (COX) 的酶。非甾体抗炎药非选择性地抑制 COX-1 和 COX-2。当 COX 被抑制时,花生四烯酸被转化为 H2(PGH2),然后 PGH2 被转化为前列腺素和血栓烷 A2。前列腺素可以缓解炎症、发烧和疼痛,血栓烷 A2 可以导致血凝块的形成。由于 COX-2 带来的唯一所需功能(缓解疼痛、发烧和炎症)和 COX-1 会引起不必要的副作用,因此对阻断 COX-2 但不阻断 COX-1 进行了进一步的研究。经过多年的研究,通过 X 射线晶体学和生物物理技术,实现了这种选择性阻断。

副作用

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布洛芬会导致某些人出现严重过敏反应。如果出现以下症状,请立即寻求医疗帮助

  • 荨麻疹
  • 嘴唇、面部、喉咙或舌头肿胀
  • 呼吸困难
  • 胸痛
  • 视力问题
  • 呕血
  • 恶心
  • 发烧
  • 黄疸(皮肤或眼睛发黄)
  • 抽搐

不太严重的症状可能包括

  • 胃部不适
  • 腹泻
  • 便秘
  • 瘙痒
  • 头晕
  • 耳鸣

与其他药物的配伍禁忌

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布洛芬与某些其他药物混合使用会导致剧烈反应。这些药物包括但不限于

  • 抗抑郁药
  • 阿司匹林或其他非甾体抗炎药
  • 心脏或血压药物
  • 利尿剂
  • 类固醇
  • 甲氨蝶呤
  • 血液稀释剂

埃索美拉唑,商品名为耐信,被归类为一组称为质子泵抑制剂的药物。通过抑制胃壁细胞中的 ATP 酶,埃索美拉唑减少了胃酸分泌量。这种药物主要用于患有胃食管反流病 (GERD) 的人,这是一种疾病,其中过量的胃酸会导致胃酸回流,从而导致食管灼伤。通过阻止胃酸的形成,埃索美拉唑可以使受损的食管愈合并防止进一步的损伤。

药物结构

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埃索美拉唑的分子式为 (C17H18N3O3S)2Mg* 3 H2O,三水合物的分子量为 767.2g,无水物的分子量为 713.1g。

副作用

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研究表明,服用高剂量埃索美拉唑的患者髋部、手腕或脊柱骨折风险增加。高剂量定义为长期每天多次服用。此外,埃索美拉唑可能会引起以下严重副作用:•水泡•荨麻疹•皮疹•瘙痒•呼吸或吞咽困难•心律不规则、心跳过快或心悸•身体某部位无法控制的颤抖•癫痫发作•胃痛•发烧

参考文献

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http://www.drugs.com/ibuprofen.html http://www.drugs.com/ibuprofen.html http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a682159.html http://www.news-medical.net/health/Ibuprofen-Mechanism.aspx http://www.chm.bris.ac.uk/motm/ibuprofen/welcome.htm http://en.wikipedia.org/wiki/Ibuprofen

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