结构生物化学/激酶/细胞周期蛋白依赖性激酶
细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 是一类调节细胞周期、转录和 mRNA 加工的蛋白激酶。为了发挥功能,这些激酶需要与称为细胞周期蛋白的蛋白结合。这些激酶在其底物上的丝氨酸和苏氨酸残基上进行磷酸化。
研究表明,细胞周期蛋白依赖性激酶存在于所有真核细胞中。这一发现是通过将人类细胞周期蛋白依赖性激酶替换到酵母菌相应的激酶中而得到的。尽管由于人类和酵母菌之间的长期进化分化,这一结果似乎令人怀疑,但人们发现,在将人类蛋白库导入裂殖酵母菌并进行多次转化后,酵母菌菌落仍然能够生长。这些菌落的生长有力地表明,人类细胞和酵母菌,以及所有真核细胞的细胞周期调节方式是相同的。这也表明,模式生物,如酵母菌,可以用于研究人类的问题,例如疾病。
细胞周期蛋白依赖性激酶 2 是存在于智人(人类)中的激酶。
细胞周期蛋白依赖性激酶 2 受细胞周期蛋白 E 和细胞周期蛋白 A 的调节,仅在细胞周期的 G1-S 期起作用。它对 G1/S 转变至关重要,因为细胞周期蛋白 E 与 CDK2 结合,这是 G1 转变为 S 期所需的,而细胞周期蛋白 A 随后与 CDK2 结合以完成转变。
1993 年对该激酶结构的解析表明,激活位点略微阻碍了 ATP 的结合位点。激酶通常具有两个叶,在这个特定的结构中,这两个叶处于封闭构象,其 C-螺旋朝向错误的方向,这有利于与 ATP 的三磷酸部分结合。
"磷酸化控制的结构基础"。化学评论。2012 年 12 月 6 日。网络。2012 年 12 月 6 日。<http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/cr000225s>
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