结构生物化学/氯雷他定
(C22H23CIN2O2) 通常被称为开瑞坦，一种非处方药。它通常以白色至灰白色粉末形式出现。它不溶于水，但非常溶于丙酮、酒精和氯仿。它被称为乙基 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基) -1-哌啶甲酸酯，分子量为 382.89g。
片剂形式中，它包含除氯雷他定和抗组胺药以外的成分，这些成分是非活性成分，如玉米淀粉、乳糖和硬脂酸镁。糖浆形式中，它也包含氯雷他定和抗组胺药，但还包括其他非活性成分，如柠檬酸、依地酸二钠、人造香料、甘油、丙二醇、苯甲酸钠和水。它的 pH 值约为 2.5-3.1。
氯雷他定用于缓解由灰尘、花粉和其他物质引起的过敏症状。氯雷他定属于抗组胺药类药物，可阻断 H1 受体上的组胺发挥作用，从而阻止其在体内引起过敏症状。常见的过敏症状包括但不限于打喷嚏、瘙痒和流鼻涕。氯雷他定是一种第二代组胺 H1 受体拮抗剂，因为它没有镇静副作用。氯雷他定有 4 种不同的形式：液体、口服混悬液、速释或缓释片剂和口溶片。氯雷他定还可以与伪麻黄碱结合使用。口服服用后，氯雷他定通过胃肠道吸收，并在与血浆膜蛋白结合之前被细胞色素 P450 代谢。
尽管氯雷他定被认为是一种“非镇静”抗组胺药，但已注意到剂量相关的镇静作用。出于这个原因，在与其他中枢神经系统抑制剂（如巴比妥类药物、苯二氮卓类药物、阿片类激动剂、抗精神病药、三环类抗抑郁药、乙醇、其他 H1 受体阻滞剂以及抗焦虑药、镇静剂和催眠药）同时使用时，应谨慎观察嗜睡情况。
体外研究表明，氯雷他定主要由 CYP3A4 代谢为去碳乙酰氧基氯雷他定，部分由细胞色素 CYP2D6 代谢。CYP3A4 抑制剂，氯雷他定主要由 CYP2D6 代谢为去碳乙酰氧基氯雷他定。酮康唑、红霉素（CYP3A4 抑制剂）或西咪替丁（CYP2D6 和 CYP3A4 抑制剂）会增加血浆中氯雷他定的浓度。氯雷他定的半衰期约为 ~8.4 小时，其代谢产物的半衰期约为 ~28 小时。消除通过粪便和肾脏途径进行。
西咪替丁、红霉素、奈法唑酮和酮康唑已被证明会干扰氯雷他定的代谢。P-450 CYP3A4 同工酶的抑制导致血清中氯雷他定及其代谢产物的浓度增加。血清中氯雷他定浓度升高不会导致与对照组患者相比的明显不良反应差异。然而，在联合使用氯雷他定和其他药物时，需要注意其引起心律失常事件的并发风险。尽管尚未确定氯雷他定与细胞色素 P-450 之间的药物相互作用，但由于这些药物与某些其他 H1 拮抗剂之间相互作用的严重性，需要警惕强效 CYP3A4。
有些人服用此药后会出现过敏反应。一些严重的副作用包括
- 心跳加快和不规则
- 黄疸（皮肤或眼睛发黄）
- 癫痫发作
- 昏厥感
有些人可能轻微过敏，并出现以下症状，但没有那么严重
- 头痛
- 恶心
- 紧张
- 嗜睡
- 胃痛、腹泻
- 口干
- 喉咙痛
建议出现任何严重症状的人立即联系医生。
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0001010/ http://en.wikipedia.org/wiki/Loratadine http://www.rxlist.com/claritin-drug.htm http://www.rxlist.com/claritin-drug.htm