结构生物化学/耐信
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埃索美拉唑,商品名耐信,归类为质子泵抑制剂类药物。通过抑制胃壁细胞中的ATP酶,埃索美拉唑减少了胃酸分泌量。该药主要用于患有胃食管反流病 (GERD) 的患者,这种疾病会导致胃酸过多,从胃中反流,从而导致食道灼伤。通过阻止胃酸的形成,埃索美拉唑可以使受损的食道愈合并防止进一步的损伤。
埃索美拉唑的分子式为(C17H18N3O3S)2Mg* 3 H2O,结构式如下所示。
单次口服 20-40 毫克剂量通常会在 1-4 小时内使血浆埃索美拉唑浓度达到峰值 0.5-1.0 毫克/升,但在连续数天每天服用一次后,这些水平可能会增加约 50%。类似剂量的 30 分钟静脉滴注通常会产生约 1-3 毫克/升的峰值血浆水平。该药物从体内快速清除,主要通过尿液排泄药理学上无活性代谢物,例如 5-羟甲基埃索美拉唑和 5-羧基埃索美拉唑。除非使用手性技术,否则埃索美拉唑及其代谢物在分析上与奥美拉唑和相应的奥美拉唑代谢物无法区分。
研究表明,接受高剂量埃索美拉唑的患者髋骨、腕骨或脊柱骨折风险增加。高剂量是指长时间每天多次服用。此外,埃索美拉唑可能会导致以下严重副作用
•水泡
•荨麻疹
•皮疹
•瘙痒
•呼吸或吞咽困难
•心跳不规则、快速或强劲
•身体一部分不受控制的颤抖
•癫痫发作
•胃痛
•发烧