结构生物化学/紫杉醇

概述

紫杉醇（Taxol）是一种重要的抗癌药物。1967年，Monreoe E. Wall 和 Mansukh C. Wani 从太平洋紫杉树 (Taxus brevifolia) 的树皮中提取了紫杉醇。

紫杉醇用于治疗英国的艾滋病相关卡波西肉瘤、乳腺癌、卵巢癌和肺癌。该药物与微管蛋白结合并抑制微管的解聚。这稳定了微管并阻止进一步的细胞分裂。

副作用

如果您有这些副作用，请寻求医疗护理

荨麻疹
呼吸困难
感觉可能昏倒
面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀
心率缓慢
癫痫发作
苍白的皮肤、容易瘀伤或出血、异常虚弱
发烧、发冷、身体疼痛、流感症状
口腔或嘴唇内有溃疡
麻木
血压升高
关节和肌肉疼痛
轻度恶心和呕吐
脱发

半合成

生物合成

结构

(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4,12-二乙酰氧基-15-{[(2R,3S)-3- (苯甲酰氨基)-2-羟基-3-苯基丙酰基]氧基}-1,9-二羟基-10,14,17,17-四甲基-11-氧代-6-氧杂四环 [11.3.1.0~3,10~.0~4,7~] 十七碳-13-烯-2-基苯甲酸酯的结构

官能团：芳香族 (3)、酰胺 (1)、酮 (2)、酯 (4)、醇 (3) 和醚 (5) 它有 11 个立体异构中心。

作用机制

微管是细胞成分，充当细胞的骨架。为了发生细胞分裂，微管需要解聚回微管蛋白。之后，微管蛋白重新聚合形成细胞分裂的纺锤体。复制染色体在有丝分裂过程中的移动取决于纺锤体，因此取决于微管的解聚。

紫杉醇或 Taxol 增强了微管蛋白向稳定微管的聚合，并直接与微管相互作用，使其稳定以抵抗解聚。因此，它干扰纺锤体的形成过程。染色体无法移动到分裂细胞的两侧。细胞分裂受到抑制，最终诱导细胞死亡。

参考文献

Borad, Brijesh. "紫杉醇和维生素 E 琥珀酸酯联合用药与单独使用紫杉醇对 MCF-7 乳腺癌细胞培养的细胞毒性效应，通过 MTT 测定法比较。." PharmaTutor. N.p.. Web. 2012 年 12 月 7 日。