结构生物化学/Pepcid

背景信息

Pepcid是一种由默克公司生产的药物，通用名为法莫替丁。它被归类为组胺H2受体拮抗剂，化学名为2-[4-[2-(氨基磺酰亚氨基甲基)乙基硫代甲基]-1,3-噻唑-2-基]胍。法莫替丁用于治疗和预防胃和肠道的溃疡。法莫替丁也用于治疗胃酸分泌过多和胃酸反流到食道引起烧心等疾病，例如胃食道反流病 (GERD)。该药以悬浮液、注射液和片剂形式供应。血浆中15%到20%的PEPCID与蛋白质结合。口服的PEPCID片剂和悬浮液吸收不完全，其生物利用度为40-45%。PEPCID通过肾脏 (65-70%) 和代谢 (30-35%) 排泄，唯一鉴定的代谢物是S-氧化物。其半衰期为2.5-3.5小时。该药通过抑制胃酸分泌发挥作用。这是通过竞争性抑制组胺H2受体来实现的。这些受体位于壁细胞中，负责胃中盐酸的分泌。当肥大细胞被激发时，它们会释放H2底物，然后与受体位点结合并产生盐酸。该药与H2竞争受体位点，以防止结合，从而抑制胃酸的释放。与该药相关的某些严重副作用包括癫痫发作、心律失常和腹泻。

历史

山之内制药株式会社开发了Pepcid（法莫替丁）。在80年代中期，默克公司获得了Pepcid的许可，并由默克和强生之间的合资企业进行销售。使用2-胍基噻唑环替代咪唑环。最终，许多研究表明法莫替丁的活性是西咪替丁的三十倍。

1999年，推出了Pepcid RPD口服崩解片。它们被称为不能吞咽。然后在2001年，通用制剂开始上市。例如，Fluxid（Schwarz）或Quamatel（Gedeon Richter Ltd）。

此外，美国还有一种名为Pepcide Complete的产品。然而，在英国，这种产品被称为Pepcidtwo。Pepcide Complete是一种将法莫替丁与抗酸剂混合在咀嚼片中以改善相对缓慢的起效时间的产品。

然而，Pepcid带来了一些后果。例如，法莫替丁在胃中低pH值下溶解性差，其生物利用度较差（50%）。法莫替丁与抗酸剂联用，促进这些药物局部递送到壁细胞壁的受体。因此，许多研究人员正在寻找方法来开发创新的片剂制剂，例如胃滞留药物递送系统。这是因为这种类型的药物被称为在胃中停留更长时间，从而提高药物的生物利用度。

医疗用途

在世界各地不同的国家，法莫替丁的某些制剂可以在柜台上获得（OTC）。例如，在美国，10毫克和20毫克片剂的制剂，有时甚至与更传统的抗酸剂联用，都可以作为非处方药获得。但是，如果个人决定服用更大的剂量，重要的是他们要咨询医生，让他们开处方。在这种情况下，处方将允许他们从非处方药中获得所需的法莫替丁量。

常见的是，Pepcid被给予正在接受手术过程的患者。他们通常在手术前服用以预防术后恶心和降低吸入性肺炎的风险。此外，Pepcid被给予一些服用非处方药的患者。服用Pepcid将基本上防止他们患上消化性溃疡，因为这种药物通常作为质子泵抑制剂的替代品。一个有趣的事实是，Pepcide不仅给人类服用，还给动物服用，例如狗。它们被给予患有胃食道反流的狗。

许多服用法莫替丁的人也使用这种药物与H1拮抗剂联合治疗和预防荨麻疹。荨麻疹是由急性过敏反应引起的。已发现法莫替丁通过阻断组胺可以减轻慢性心力衰竭的衰弱作用。

总的来说，Pepecid或法莫替丁可以作为一种有用的药物，尤其是在以适当的方式使用时。