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结构生物化学/蛋白质设计与药物递送

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新型肽类药物递送技术的突破

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将药物递送到人体特定组织是安全有效使用治疗性化合物必须克服的主要障碍。如果化合物在血液中流向靶点的过程中绕过大多数人体组织,就可以避免许多负面副作用。实现这一目标的最佳方法之一是将分子封装在更有可能在特定组织类型中释放其内容物的膜中。诸如用于杀死癌细胞的化疗药物等强效药物需要防止杀死健康细胞。此外,基因治疗必须靶向,以便新引入的基因只进入患病细胞。传统上,脂质体和病毒被用于运输,但最近的一项发现使人们能够对两亲性支化肽进行测序和合成,这些肽能够形成充满水的双层。这些肽球体与脂质体相似,因为它们能够自组装。但它们在其他方面却大不相同,因为肽类比脂类具有若干关键优势,例如在多种生理条件下具有更高的稳定性,能够精细调节特异性,以及与抗原和免疫系统之间更加有利的相互作用。这项技术有望彻底改变癌症患者和其他患有多种疾病(包括阿尔茨海默病)的患者的药物递送方式,阿尔茨海默病必须谨慎治疗,因为血脑屏障是运输的挑战,斑块周围的大脑组织是不可替代的,因此必须不惜一切代价将附带损害降至最低。在实践中,将要递送的化合物放入溶液中,并加入自组装肽,肽围绕化合物形成囊泡,然后就可以进行纯化和给药。通过改变肽类的表面,研究人员希望能够精细调节药物递送到全身的特定组织类型,从而治疗各种疾病。

参考文献

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• Gudlur S, Sukthankar P, Gao J, Avila LA, Hiromasa Y, et al. (2012) Peptide Nanovesicles Formed by the Self-Assembly of Branched Amphiphilic Peptides. PLoS ONE 7(9): e45374. doi:10.1371/journal.pone.0045374

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