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结构生物化学/百忧解

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百忧解,也称为氟西汀,属于一类称为选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)的药物,用于治疗抑郁症、强迫症、进食障碍和惊恐发作。该药物通过维持大脑中血清素的水平来发挥作用,血清素是一种控制情绪和精神状态的神经递质。在其他情况下,百忧解用于治疗酒精中毒、注意力缺陷障碍、边缘型人格障碍、睡眠障碍、头痛、精神疾病、创伤后应激障碍、妥瑞氏症、肥胖症、性功能障碍以及各种非理性恐惧症。

百忧解分子
百忧解的 3D 表示

副作用

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百忧解的一些常见副作用包括抑郁症、焦虑症、头痛、恶心、腹泻、失眠和食欲不振。由于氟西汀对神经递质的影响方式,它有时会阻断其他神经递质,如乙酰胆碱。当乙酰胆碱被阻断时,就会发生恶心。另一个危险的副作用是,选择性血清素再摄取抑制剂也会抑制一氧化氮的合成,导致血管收缩。这很危险,因为它会导致高血压。此外,尽管百忧解是一种抗抑郁药,但由于大脑中神经化学失衡,它会导致抑郁症。

百忧解口服给药。服用胶囊,并在消化系统中缓慢分布。

注意事项

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百忧解绝不能服用超过规定的剂量。对神经递质和神经通路造成重大失衡会导致许多副作用。孕妇应避免服用,因为会引起高血压,导致新生儿心脏缺陷和肺部问题。此外,百忧解不应与其他抗抑郁药一起服用,因为会发生严重危险的化学反应。最后,24 岁以下的人可能会产生自杀念头。

生物化学

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百忧解的作用机制是阻断轴突上的信号,该信号指示何时产生了足够的血清素。因此,过量的血清素被传递到神经元。氟西汀在肝脏中由 CYP2D6 代谢。由于其代谢缓慢,它在系统内的半衰期很长。由于这种缓慢的积累,过量的血清素需要一段时间才能开始显现出显著的效应。百忧解作为 5-HT2C 受体的激动剂,而 5-HT2C 受体已被证明是防御和攻击行为的责任所在。人们已经观察到,大脑中低水平的 5-羟色胺传统上与抑郁症相关。

作用机制

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神经递质是信号分子,用于在大脑中的神经元之间传递信息。神经递质在突触中的通路可以被特定化学物质(称为神经调节剂)延长或缩短。一些神经调节剂可以帮助释放神经递质到突触中;另一些则抑制神经元对神经递质的再吸收,使神经递质停留在突触中。在某些精神疾病(如双相情感障碍、强迫症、焦虑症和抑郁症)中,神经递质进入突触的释放和去除调节功能不正常。特别是,在抑郁症和类似疾病中,神经递质血清素是受影响最大的之一。为了治疗抑郁症,最常见的药物形式称为选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。百忧解是这一类中最广泛使用的成员之一。

百忧解的作用机制









百忧解通过抑制一种称为 SERT 的神经调节剂的作用,来调节突触中的血清素平衡,SERT 将血清素泵回神经元中。因此,百忧解有助于阻止血清素的再吸收,并增加突触中血清素的含量。人们认为突触中适当的血清素含量有助于改善情绪和治疗抑郁症。

礼来公司在 20 世纪 70 年代研究抗组胺药苯海拉明时发现了氟西汀。她想合成这种化合物的许多衍生物,并在小鼠身上进行测试。最终,她合成了一种只抑制血清素再摄取的衍生物,她称之为百忧解。人们对百忧解和礼来公司提出了许多有争议的说法。暴力爆发、自杀和谋杀都被认为是药物引发的行为。然而,据说百忧解没有成瘾性或习惯性。2001 年百忧解专利到期后,许多非专利血清素抑制剂药物开始销售。

参考文献

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  • Johnson, George. "吸烟和药物成瘾。" 背景资料。N.p.. 网页。2012 年 12 月 7 日。
  • Reichstetter, Sandra. "百忧解是如何起作用的。" 大脑博客。N.p., 2010 年 19 日。网页。2012 年 12 月 7 日。
华夏公益教科书