结构生物化学/直肠

人体直肠是人体内的一条通道，可以通过它很容易地给药并很好地吸收。有时，与口服给药相比，直肠给药更可取，例如，在恶心和呕吐的情况下。通过直肠给药的缺点包括排便对吸收的干扰以及患者的不可接受性（大多数患者对通过直肠给药并不舒服）。直肠药物吸收的机制可能与胃肠道上部的机制不同，尽管生理条件（例如，pH 值、液体含量）存在很大差异，但从水溶液和醇溶液中的吸收可能非常快，这已被证明在快速抑制急性惊厥发作（例如在儿童中）中具有相当大的治疗价值，但从栓剂中的吸收通常较慢，并且很大程度上取决于栓剂基质的性质、表面活性剂或其他添加剂的使用、活性成分的粒径等。有一些证据表明，直肠给药后，高清除率药物的肝脏首过消除会部分避免，例如利多卡因。这可以用直肠静脉血供应来解释：上部与门静脉系统相连，而下部直接与全身循环相连。回顾了直肠给药后几种类别药物代表的浆浓度数据：抗惊厥药、非麻醉性镇痛药和非甾体抗炎药、催眠镇静药和麻醉药、强镇痛药、茶碱及其衍生物、皮质类固醇、抗菌剂、噻嗪铵、异丙嗪、山莨菪碱-N-丁基溴化物、链激酶、孕酮、麦角胺酒石酸盐和左旋多巴。只有在少数情况下，已经充分证明直肠给药途径产生的血浆浓度与口服给药途径相当。直肠途径在潜力上提供了与口服途径相同的可能性，但制剂的影响似乎非常关键。零级释放特性的未来新型药物递送系统也可能用于直肠给药。使用 2 毫升渗透泵给药的茶碱已经取得了一些有趣的初步结果。

参考

http://www.enotes.com/rectal-medication-administration-reference/rectal-medication-administration