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结构生物化学/利他能

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利他能,也称为哌甲酯,是一种作用于中枢神经系统的精神兴奋剂药物。自 1960 年以来,它通常被开具用于治疗 ADHD(或注意力缺陷多动障碍)和嗜睡症患者;然而,在 20 世纪 90 年代,随着 ADHD 得到更广泛的认可,它开始广泛传播。哌甲酯是一种白色、无味、细小的结晶粉末,呈酸性。利他能易溶于水和甲醇,溶于乙醇,微溶于氯仿和丙酮。

文件:Methylphenidate-.png
化学结构

历史

哌甲酯首次合成于 1944 年,并于 1954 年被确定为一种兴奋剂。哌甲酯由奇巴(现诺华)化学家莱安德罗·帕尼佐恩合成。他的妻子玛格丽特血压偏低,在打网球前会服用该药物作为兴奋剂。他以妻子的昵称丽塔命名该物质为利他能。最初,它被作为两种外消旋体的混合物上市,80% 为(±)-赤型和 20% 为(±)-苏型。随后对外消旋体的研究表明,中枢兴奋活性与苏型外消旋体相关,并且重点放在赤型异构体分离和转化为活性更强的苏型异构体。从 20 世纪 60 年代开始,它被用于治疗患有 ADHD 或 ADD 的儿童,当时被称为多动症或轻微脑功能障碍 (MBD)。20 世纪 90 年代,哌甲酯的生产和处方显著增加,尤其是在美国,因为 ADHD 的诊断开始得到更好的理解,并在医疗和心理健康领域得到更广泛的认可。2000 年,杨森获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准上市“康士多”。有关康士多的更多信息,请参阅本文下面的“缓释”部分。

副作用

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哌甲酯有副作用;如果这些副作用严重或没有消失,务必联系医生

  • 紧张不安
  • 难以入睡或保持睡眠
  • 头晕
  • 呕吐
  • 食欲不振
  • 胃痛
  • 腹泻
  • 恶心
  • 烧心
  • 口干
  • 头痛
  • 肌肉紧张
  • 身体某一部分不受控制的运动
  • 坐立不安
  • 四肢麻木、灼热或刺痛
  • 性欲下降
  • 痛经

服用利他能

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利他能有多种剂型,包括:速释片剂、咀嚼片剂、液体、缓释片剂、缓释胶囊和缓释片剂。

所有剂型的哌甲酯均口服。成人通常每天服用三次,儿童通常每天服用两次,通常在饭前服用。为避免无法入睡的副作用,患者应避免在晚上 6 点后服用最后一次剂量。

参考文献

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http://www.rxlist.com/ritalin-drug.htm

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000606/

http://psychopharmacopeia.com/index.php?generic=methylphenidate

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