结构生物化学/选择性血清素再摄取抑制剂

概述

选择性血清素再摄取抑制剂是一类抗抑郁药，旨在通过抑制血清素再摄取回突触前细胞来增加突触间隙中可用的血清素水平。它们对其他单胺转运体（如去甲肾上腺素和多巴胺）具有不同的亲和力，这造成了它们名称中的“选择性”一词。SSRI 已经成为最受欢迎的抗抑郁药形式，取代了单胺氧化酶抑制剂，后者具有更多副作用，有效性略低。然而，关于 SSRI 的实际益处仍然存在争议，因为一些荟萃分析表明，与安慰剂相比，抗抑郁药的效果在统计学上显著，但在临床上不显著。 SSRI 是最常见的抗抑郁药物，因为它可以治疗中度至重度抑郁症，风险相对较低，副作用也更少。选择性血清素再摄取抑制剂可以制成缓释（XR）或控释（CR）。这些类型药物的优点是它可以在较长的时间内以较慢的速度释放药物。因此，与药物相关的起伏更少，并且可以实现平稳过渡到药物。这些药物可以用于抗抑郁症以外的目的。SSRI 对每个人都有不同的影响，因为每个人的大脑对药物的化学成分都有不同的反应。可能的副作用包括口干、恶心、紧张、头痛、腹泻、嗜睡、失眠等...

药效学

SSRI 抑制血清素再摄取回突触前细胞，从而增加突触中可用的血清素。然而，抗抑郁效果需要在服用 SSRI 几个星期后才会显现出来。原因是血清素水平升高会产生两种神经学变化：首先，它会导致 5-HT2A 受体下调，从而改变神经递质与受体的比例。其次，它还会触发突触前裂隙上的自身受体，导致细胞在响应可用的血清素水平升高时下调，从而产生更少的血清素。或者，SSRI 还会影响其他途径，例如突触后细胞上的环磷酸腺苷 (cAMP)，这会导致脑源性神经营养因子 (BDNF) 的释放。这种蛋白质被分泌来调节神经网络以及突触可塑性。

几种 SSRI 的例子

• 西酞普兰（西乐普，西普拉米尔，西普拉姆，达尔森，瑞希特，埃莫卡尔，西普拉姆，赛普拉姆，西托克斯，西塔尔）
• 达泊西汀（必利劲）
• 艾司西酞普兰（艾司乐普，西普拉力，赛普乐，埃瑟蒂亚）
• 氟西汀（百忧解，丰特，赛罗美克斯，赛罗尼尔，莎拉芬，拉多斯，莫蒂维斯特，氟托普，弗鲁克丁（欧洲），氟克斯（新西兰），德普雷斯（乌兹别克斯坦），洛万（澳大利亚），普罗德普（印度））
• 氟伏沙明（鲁沃，费瓦林，法维林，杜米罗克斯，法沃克西尔，莫沃克斯）
• 印达尔平（Upstene）（已停产）
• 帕罗西汀（帕罗西汀，赛乐特，赛瑞普因，阿罗帕克斯，德罗萨特，迪瓦里乌斯，雷克西汀，泽塔诺尔，帕罗萨特，洛克斯胺，德帕罗克）
• 舍曲林（左洛复，乐思通，赛莱恩，阿森特拉）
• 维拉佐酮（维百瑞）
• 齐美利丁（Zelmid，Normud）（已停产）