结构生物化学/睾酮和合成代谢类固醇 (AASs)
类固醇由许多类固醇环组成,这些环由“一个 5 碳环和 3 个 6 碳环”组合而成(胆固醇是主要结构)(Kishner,第 1 页)。类固醇包括从基本环结构获得的所有形式,其中之一是睾酮和合成代谢类固醇 (AASs)。
合成代谢类固醇是男性荷尔蒙睾酮的合成版本,它是男性特征(如肌肉生长、面部毛发、声音变粗)背后的驱动力。当身体吸收睾酮时,它会进入细胞的受体位点并激活细胞。睾酮分子进入细胞后,由于 RNA 聚合酶的添加,蛋白质合成和磷酸盐合成显着增加。磷酸盐合成允许产生额外的磷酸肌酸,这使得在没有氧气的情况下可以进行更多工作,而增加的蛋白质合成则允许增加转录。合成代谢类固醇还会导致体内氮的保留。体内氮平衡对于肌肉生成是必需的,因为当对身体施加剧烈力量时,会产生负氮平衡。由于身体每天只产生约 2-10 毫克睾酮,而大多数 AAS 滥用者每周服用高达 1000 毫克睾酮,因此它对肌肉生长具有非常显着的影响。
人体主要的荷尔蒙,产生雄激素(由其他化合物组成的化合物),管理独特男性特征的生长和培育。它是一种重要的荷尔蒙,因为它有助于恢复组织的健康,并提供肌肉质量(合成代谢:代表睾酮和二氢睾酮)。因此,雄激素和合成代谢的双重作用使睾酮具有双重作用机制。
多年来,生物化学家一直在努力转换和调整睾酮结构,以制造可以口服的药物,或者在溶解到体内时具有不同的分解,或者更好的是,一种可以同时做到这两者的药物。经过多年的研究,科学家们得出结论,通过替换和改变睾酮分子中某些部分,它可能对效果产生重大影响;但不幸的是,尚未发现。
睾酮和合成代谢类固醇已被用作治疗以下疾病的药物
- 多种类型的贫血
- 艾滋病病毒消瘦综合征
- 骨质疏松症
- 严重烧伤
- 急性及慢性烧伤
- 营养不良,体重减轻
- 身材矮小
- 原发性或继发性性腺功能减退症
(斯蒂芬·基什纳,第 1 页)
虽然它已被某些人正确使用,但许多其他人将其用于其他目的,例如为了增强他们的正常合成代谢和雄激素能力,以改善他们的身体形象和力量。
为了改进 AAS 研究,生物化学家制定了改变分子使其“更合成代谢,更少雄激素”的目标,使其能够口服,并对 HPG 轴的影响降低(斯蒂芬·基什纳,第 3 页)。根据斯蒂芬·基什纳撰写的一篇名为“合成代谢类固醇的使用和滥用”的文章,“AASs 由 3 种化合物开发而来:睾酮、二氢睾酮和 19-诺睾酮”(Kishner,第 3 页)。(睾酮和 19-诺睾酮是一种非常相似的化合物,非常相似,除了 19-诺睾酮没有第 19 个碳)。
对该化合物进行的最早改变是在第 17 个碳上,通过添加一个甲基/乙基。这种修饰延长了药物的半衰期,因此,药物可以保持活性并可以口服。
虽然这种修订在某些方面很有帮助,但它也产生了后果,因为这种新化合物与原化合物并不完全相同。由于在化合物中添加了甲基/乙基,因此在转化过程中发现了肝脏染色。此外,所有添加的碳-17 化合物都受到了影响,并对肝脏造成了化学损伤。(来源需要)
- CNS:增加性欲、幸福感、攻击性和空间认知能力
- 下丘脑/垂体:降低 GnRH、LH、FSH,提高 GH
- 肝脏:降低 SHBG、HDL
- 喉:降低声音
- 乳房发育
- 肾脏:增加促红细胞生成素
生殖器:增加发育、精子生成、勃起
- 前列腺:增加大小,分泌物
- 皮肤:增加面部/体毛,皮脂分泌
- 骨骼:增加 BMD
- 肌肉:增加瘦肌肉量,力量
- 脂肪组织:增加脂肪分解,减少腹部脂肪
- 血液:增加红细胞压积
- 免疫系统:增加自身抗体产生
Kishner, Stephen. "Anabolic Steroid Use and Abuse." Medscape. Emedicine, 6 July 2011. Web. 13 Dec. 2011.
Auchus, Richard J. MD, PhD. "The Science Of Anabolic Steroid Abuse." Utsoutwestern.edu. Web. 20 Oct, 2012
http://www.vanderbilt.edu/AnS/psychology/health_psychology/anabolic_steroids.html
图像:维基媒体公共库