结构生物化学/万古霉素
万古霉素被认为是最后的抗生素，并且在治疗对许多（如果不是所有）其他药物具有高度抗性的细菌方面往往是有效的。它是从东方链霉菌培养物中提取的糖肽。万古霉素最有效的细菌之一是对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌 (MRSA)。总的来说，万古霉素对各种革兰氏阳性菌有效，包括高度耐药的链球菌、肠球菌和葡萄球菌菌株。万古霉素不应作为口服药物服用，因为它无法以这种方式吸收，而是通过静脉注射。 [1]
万古霉素通过与细胞壁中肽聚糖链的末端氨基酸结合而起作用。通过这样做，通过不允许邻近肽聚糖链之间的交联，可以阻止细菌细胞壁的产生。如果没有牢固的壁，就会诱导细胞裂解，细菌细胞会分解。 [1]
在细菌细胞中，细胞壁由肽聚糖组成。这种肽聚糖由两个糖分子（N-乙酰葡萄糖胺 (NAG) 和 N-乙酰胞壁酸 (NAM)）的重复单元组成。连接到 NAM 的是一系列氨基酸，以 D-丙氨酸二肽结束。在细胞膜的细胞质内，NAM 和 NAG 在杆菌肽醇上连接以形成二糖 NAM-NAG。NAM-NAG 通过杆菌肽醇带到细胞膜的外侧区域，在那里青霉素结合蛋白 (PBP) 结合到 D-Ala 二肽。一种 PBP 是转肽酶，它连接两个 NAG 分子的肽侧链以形成肽交联。这种肽交联通过将一个 NAM 侧链的 L-赖氨酸连接到另一个 NAM 侧链的 D-Ala 来帮助增加细胞壁的稳定性。 [2]
万古霉素结合到 NAM-NAG 二糖的 D-Ala-D-Ala 末端，阻止转肽酶形成肽交联。 [2] 由于自溶素继续破坏肽交联，并且由于万古霉素无法形成新的交联，因此细菌由于渗透裂解而破裂。
盐酸万古霉素主要用于治疗由对甲氧西林耐药的葡萄球菌易感菌株引起的严重感染。通常，万古霉素是一种最后的抗生素，通常用于对青霉素过敏的患者、对其他类型抗生素（如头孢菌素）没有反应的患者以及患有万古霉素敏感细菌的患者。一旦确定了细菌类型并获得了敏感性数据，就应确定治疗过程。它对葡萄球菌性心内膜炎、葡萄球菌引起的感染（骨感染、呼吸道感染和皮肤感染）有效。万古霉素对其他类型的感染有效，包括白喉杆菌性心内膜炎。为了提高对抗细菌感染的有效性，万古霉素通常与氨基糖苷类或利福平一起使用。万古霉素对病毒感染无效。
像所有药物一样，每种药物通常都有其风险和副作用。与大多数抗生素一样，耐药细菌的风险已成为一场日益加剧的战斗。当耐药细菌形成时，治疗和对抗这些细菌引起的感染变得更加困难。万古霉素必须静脉注射，因为该药物对组织具有很强的刺激性。如果药物与肌肉组织相互作用，通常会伴随肌肉疼痛、压痛，并且组织开始死亡，因此支持静脉注射万古霉素的必要性。此外，万古霉素与其他药物的长期使用也会产生不良影响。例如，与麻醉剂的长期使用会导致低血压、瘙痒和红斑等并发症。抗生素的一些副作用通常包括腹泻和胃痛。其他影响包括过敏反应、药物发烧、恶心、寒战和皮疹。
来源: http://www.drugs.com/pro/vancomycin-hydrochloride.html
万古霉素会导致某些个体发生剧烈的过敏反应。最常见的严重症状是
- 荨麻疹
- 嘴唇、脸部、喉咙或舌头的肿胀
- 听力损失
- 发烧
- 头晕
- 剧烈胃痛
- 昏厥
与某些其他药物混合时，万古霉素会导致严重的反应。与万古霉素发生反应的最常见药物是
- 阿米卡星
- 庆大霉素
- 卡那霉素
- 新霉素
- 链霉素
- 妥布霉素
参考: http://www.drugs.com/vancomycin.html http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000282/ http://pharmacologycorner.com/vancomycin-mechanism-action-animation/