结构生物化学/Allegra
Allegra 的通用名为非索非那定，属于组胺 H1 受体拮抗剂。它由 Advancis Pharmaceutical Corporation 制造，化学名为 (±)-4-[1 羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]-丁基]-, -二甲基苯乙酸盐酸盐。主要用途之一是治疗过敏引起的症状。非索非那定盐酸盐 60% 至 70% 与血浆蛋白质结合，主要为白蛋白和 1-酸性糖蛋白。大约 5% 的非索非那定盐酸盐总剂量通过肝脏代谢通过代谢物特非那定消除。60 毫克的半衰期为 14.4 小时。药物通过竞争性抑制 H-1 受体位点起作用，并阻止组胺-1 附着在受体位点上引起过敏症状。组胺-1 在存在某些身体过敏的刺激物时由肥大细胞释放。该药物不会阻止肥大细胞释放组胺-1，而是与组胺-1 底物竞争受体位点上的位置。
非索非那定用于缓解季节性过敏性鼻炎（如花粉症）的过敏症状。2 岁以上儿童和成人的一些过敏症状包括流鼻涕；打喷嚏；眼睛发红、发痒或流泪；或鼻子、喉咙或口腔顶部的瘙痒。它还用于缓解荨麻疹的症状，例如皮肤上的红色、发痒的隆起区域，包括 6 个月以上儿童和成人的瘙痒和皮疹。总而言之，非索非那定属于一类称为抗组胺药的药物。抗组胺药可阻断组胺的作用，组胺是体内引起过敏反应的物质。非索非那定仅用于控制季节性过敏性鼻炎和荨麻疹的症状，但它不能治愈这些疾病。
非索非那定以片剂或液体形式口服。服用这种药物的人通常每天服用一次或两次，用水送服，具体取决于过敏症状的严重程度。不要服用任何种类的果汁，如橙汁、葡萄柚汁或苹果汁，因为非索非那定在人体系统中的作用不会像预期的那样有效。记住每天在同一时间（或同一时间）左右服用这种药物。仔细阅读处方标签上的说明并按照说明执行。不要服用过多或过少，也不要比医生规定的频率更频繁地服用。如果非索非那定以液体形式使用，使用前务必充分摇匀瓶子。
服用非索非那定可能会引起某些副作用。如果以下列出的任何副作用严重且未消失，务必尽快咨询医生。
- 头痛
- 头晕
- 腹泻
- 呕吐
- 手臂、腿或背部疼痛
- 月经期间疼痛
- 咳嗽
注意：严重副作用应立即致电医生，包括荨麻疹、皮疹、瘙痒、呼吸困难或吞咽困难以及面部或嘴唇肿胀。
非索非那定可通过以下方法从哌啶-4-羧酸酯和 4-溴苯乙腈合成。[1][2]
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0001008/
- ↑ Daniel Lednicer (1999). The Organic Chemistry of Drug Synthesis. Vol. 6. New York: Wiley Interscience. ISBN 0-471-24510-0.
- ↑ Kawai, SH; Hambalek, RJ; Just, G (1994). "A facile synthesis of an oxidation product of terfenadine". J. Org. Chem. 59 (9): 2620–22. doi:10.1021/jo00088a056.
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