结构生物化学/酶/天冬氨酸蛋白酶
天冬氨酸蛋白酶是一种真核蛋白酶，它利用天冬氨酸残基催化肽底物。它通常在酸性 pH 范围内，可被胃蛋白酶抑制剂抑制。天冬氨酸蛋白酶的一些例子包括胃蛋白酶、组织蛋白酶和肾素。它存在于脊椎动物、植物、植物病毒和逆转录病毒中。它有一个 Asp- Thr- Gly 序列。它通常表现为具有二倍对称性的单体酶，并且具有具有 N 端和 C 端的三级结构。
在天冬氨酸蛋白酶的活性位点，存在两个天冬氨酸残基，它们共同促进一个水分子攻击肽键。其中一个天冬氨酸残基（图中左侧，去质子化形式）通过吸引水分子中的氢原子来活化水分子。另一个天冬氨酸残基（图中右侧，质子化形式）会极化肽上的羰基，使其更容易受到攻击。其中一个天冬氨酸通常具有较低的 pKa 值。
肾素是一种支持血压调节的酶，是这一类酶的重要成员（Berg，第七版）
肾素是由肾脏的球旁细胞合成、储存和分泌的一种蛋白水解酶；它通过催化血浆糖蛋白血管紧张素原转化为血管紧张素 I 来调节血压。这反过来又会被存在于肺部相对高浓度的一种酶转化为血管紧张素 II。血管紧张素 II 是已知的最有效的血管收缩剂之一，也是醛固酮分泌的强有力刺激物。胃蛋白酶是一种存在于胃液中的消化酶，它催化蛋白质分解为肽。胃蛋白酶是消化系统中三种蛋白质降解或蛋白水解酶之一；另外两种是胰凝乳蛋白酶和胰蛋白酶。这三种酶协同作用将蛋白质分解为肽和氨基酸，这些肽和氨基酸可以被肠道内壁容易地吸收。胃蛋白酶最有效地切割苯丙氨酸、色氨酸和酪氨酸的键。
HIV 蛋白酶是天冬氨酸蛋白酶的一个例子。这种蛋白酶是一种二聚体，由两个相同的亚基组成。作为天冬氨酸蛋白酶家族的一员，它包含两个位于结合口袋底部的对称排列的天冬氨酸残基。这种蛋白酶的功能是将病毒蛋白的结构域切割成动态形式。这些形式扩散病毒。这个过程可以通过使用 HIV 蛋白酶抑制剂来阻止，这些抑制剂会攻击HIV 蛋白酶，与它结合，并阻止结构域的切割。印地那韦就是一个例子。印地那韦用于治疗 HIV 感染和艾滋病，是医学上使用最成功的蛋白酶抑制剂之一。
洛匹那韦也是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。图中显示了与洛匹那韦结合的 HIV-1 蛋白酶结构。羟基作为过渡类似物，模拟四面体中间体的氧原子。位于羟基旁边的苄基有助于将药物正确定位在活性位点。
