放射肿瘤学/前列腺/激素/药物

雄激素抑制剂类别

（双侧睾丸切除术）
雌激素
- 己烯雌酚（DES）
- 雌莫司汀 - 雌二醇与氮芥的衍生物，一种具有雌激素诱导特异性的烷化剂
孕激素
- 醋酸甲羟孕酮（Provera）
- 醋酸甲地孕酮（Megace） - 合成孕激素，能够降低睾酮和 LH/FSH，并阻断睾酮和二氢睾酮与雄激素受体的结合
肾上腺酶抑制剂
- 酮康唑（作用于睾丸和肾上腺） - 弱抗雄激素，可以降低睾丸和肾上腺产生的雄激素水平
- 氨鲁米特（第一代芳香化酶抑制剂）
5-α还原酶抑制剂 - 阻止睾酮转化为二氢睾酮（DHT）
- 非那雄胺（保列治，普罗pecia） - 仅抑制 II 型
- 度他雄胺（Avodart） - 抑制 I 型和 II 型
- FCE 28260（实验性）
促性腺激素释放激素抑制（注射剂）
- 促性腺激素释放激素激动剂
  - 醋酸亮丙瑞林（Lupron）
  - 醋酸戈舍瑞林（Zoladex）
- 促性腺激素释放激素拮抗剂
  - 阿巴瑞立（Plenaxis） - 已撤市
  - 醋瑞利（Cetrotide）
  - 地加瑞利（Firmagon）
  - 加尼瑞利（Antagon）
非甾体抗雄激素（口服） - 雄激素受体阻滞剂
- 氟他胺（Eulexin） - 250 毫克，一日三次
- 尼鲁胺（Nilandron）
- 比卡鲁胺（Casodex） - 50 毫克，一日一次 - 似乎副作用最小
类固醇抗雄激素 - 雄激素受体阻滞剂
- 醋酸环丙孕酮（Androcur） - 也具有弱孕激素和糖皮质激素活性
阿比特龙
- 用于去势抵抗性前列腺癌的药物
- 使总生存期延长 4 个月
- 抑制睾酮的生物合成
  - 通过抑制 CYP17
    - 一种羟化酶
    - 产生于
      - 睾丸
      - 肿瘤
      - 肾上腺
    - 作用
      - 孕烯醇酮 --> 羟基孕烯醇酮
      - 羟基孕烯醇酮 --> 脱氢表雄酮
  - 副作用
    - 高血压
    - 低钾血症
    - 液体潴留
  - 肝病患者需要减少剂量

生理学概述

GnRH 由下丘脑以脉冲方式释放，并作用于垂体
垂体前叶释放 LH 和 FSH。LH 作用于睾丸产生睾酮
睾酮通过 5-α还原酶代谢为 DHT
DHT（以及少量睾酮）刺激前列腺癌细胞

副作用概述

潮热、性欲下降、肌肉萎缩、情绪/性格改变、骨质疏松、乳腺发育（由于 LH 水平显著升高 --> 雌激素）